Etomidate informações básicas |
Nome do produto: | Etomidato |
Sinónimos: | Ácido metil-α 1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-metil-1-1-metil-1-metil-1-1-1-metil-1-1-metil-1-1-1-metil-1-1-metil-metil-1-1-1-1-metil-1-metil-1-1-1-1-1-metil-1-1-metil-metil-1-1-metil-metil-1-1-1-1-1-metil-metil-1-1-metil-1-1-1-1-1-200 |
CAS: | 33125-97-2 |
MF: | C14H16N2O2 |
MW: | 244.29 |
EINECS: | 251-385-9 |
Propriedades químicas etomidato |
Ponto de fusão | 72 - 74 ° C |
alfa | D20 66 (c ° 1 em etanol) |
Ponto de ebulição | 160-162 ° C (Press:1 Torr) |
densidade | 1.11 ± 0.1 g/cm3 (previsto) |
temp. de armazenamento | 2-8 ° C |
solubilidade | DMSO: > 10 mg/mL |
formulário | pó |
pka | PKA 4.24 (H2O t 25.0) (incerto) |
cor | branco |
Merck | 14,3881 |
Referência da base de dados CAS | 33125-97-2 (Referência da base de dados CAS) |
Referência de Química NIST | Etomidato (33125-97-2) |
Utilização e síntese de etomidato |
Propriedades químicas | O etomidato é um pó branco cristalino, facilmente solúvel em água, metanol, etanol e propilenoglicol, solúvel em clorofórmio, insolúvel em acetona, insolúvel em éter. Seus efeitos no sistema nervoso central são semelhantes aos barbitúricos. |
Originador | Hypnomidate, Janssen, W. Alemanha, 1977 |
Usos | O etomidato é um agonista dos receptores GABAA com propriedades sedativas, hipnóticas e anestésicas gerais de curta duração. É uma droga única utilizada para a indução da anestesia geral e sedação. É também um hipnótico. O efeito hipnótico do etomidato é forte, e sua eficácia é cerca de 12 vezes maior que o tiopental, não tem efeito analgésico. |
Definição | O etomidato de ChEBI é o éster etílico de ácido 1-[(1R)-1-feniletilo]-1H-imidazol-5-carboxílico. É um anestésico geral intravenoso sem atividade analgésica. Tem um papel como um anestésico intravenoso e um sedativo. É um membro de imidazoles e um éster etílico. Deriva de um ácido 1-[(1R)-1-feniletil]-1H-imidazol-5-carboxílico. |
Nome da marca | Amidate (Hospira); Hypnomidate Concentrate; Hypnomidate Injection; Hyproidate; Nalgol; Sibu. |
Função terapêutica | Hipnótico |
Organização Mundial de Saúde (OMS) | O etomidato, potente hipnótico, foi introduzido em 1977 para uso como anestésico intravenoso. Seu uso prolongado pode inibir a esteroidogênese adrenal e, após relatos de redução dos níveis séricos de cortisol sem resposta à injeção de ACTH, o fabricante suspendeu a promoção do etomidato para sedação em terapia intensiva em 1983. Em 1985, as medidas regulamentares tomadas apenas no Reino Unido limitaram ainda mais o uso da droga à indução anestésica. O etomidato permanece amplamente disponível e atualmente registrado para indução anestésica em 34 países e para manutenção da anestesia em 17 países. Nunca foi registrado para sedação. |
Funções biológicas | As propriedades farmacológicas do etomidato (Amidate) são semelhantes às dos barbitúricos, embora seu uso possa proporcionar maior margem de segurança devido aos seus efeitos limitados nos sistemas cardiovascular e respiratório. Como tem uma meia-vida de eliminação relativamente curta (t1 /2β 2.9 horas), além de seu uso como agente de indução, o etomidato tem sido utilizado como suplemento para manter a anestesia em alguns pacientes criticamente doentes. O etomidato é rapidamente hidrolisado no fígado. |
Descrição Geral | O etomidato é um imidazol carboxilado destinado à indução da anestesia geral. É comercializado como o isómero R (mais) morepotente. Acredita-se que exerça seu efeito anestesiado através da modulação positiva do receptor GABAA. Não solúvel em água e disponível nos Estados Unidos como solução a2-mg/mL contendo 35% v/v propilenoglicol e na Europa como óleo de soja e formulação de trigliceridescadeia média. O propilenoglicol tem sido associado a dor moderada a grave na injeção e irritação do tecido vascular. Observou-se uma alta incidência de envolvimento muscular esquelético em cerca de 32% dos pacientes após injeção de etomidato. Relatos de casos de convulsões também são encontrados na literatura. |
Atividade biológica | O etomidato é um anestésico geral com ações modulatórias GABA e miméticas GABA; interage seletivamente com β 2 e β 3 subunidades contendo receptores GAABAA. Ação curta e potente hipnótico, com baixa toxicidade. O possível efeito neuroprotetor do etomidato contra hiperglicémia induzida por estreptozotocina (induzida por STZ) foi investigado no cérebro e na medula espinhal do rato. O tratamento com etomidato demonstrou efeito neuroprotetor no tecido neuronal contra o dano oxidativo diabético. |
Utilização clínica | O etomidato deve ser utilizado apenas para indução anestésica quando os benefícios cardíacos superarem os riscos associados à insuficiência adrenal. O etomidato é rapidamente distribuído em toda a maioria dos organossmos, após administração intravenosa e as concentrações teciduais iguais e, por vezes, excedem as centrações plasmacarronais. A solubilidade lipídica da droga permite que ela penetre torapidamente no cérebro com pico de concentração dentro de 1 minuto de administração. O etomidato é rapidamente metabolizado no plasma e fígado através de esterases. Cerca de 75% da droga é eliminada na urina como ácido carboxílico hidrolisado inativo. |
Efeitos secundários | O etomidato pode causar dor na injeção e pode produzir movimentos musculares mioclasônicos em aproximadamente 40% dos pacientes durante seu uso como anestésico de indução. Além disso, o etomidato pode suprimir a resposta adrenocortical ao estresse, um efeito que pode durar até 10 horas. |
Medicamentos veterinários e tratamentos | O etomidato pode ser útil como alternativa ao tiopental ou ao propofol para indução anestésica em animais pequenos, particularmente em pacientes com disfunção cardíaca preexistente, trauma de cabeça ou que estão criticamente doentes. |
Interações medicamentosas |
Interacções potencialmente perigosas com outras drogas
Bloqueadores dos neurónios adrenérgicos: Efeito hipotensor melhorado. Anti-hipertensivos: Efeito hipotensor melhorado. Antidepressivos: Evitar IMAO por 2 semanas antes da cirurgia; aumento do risco de arritmias e hipotensão com tricíclicos. Antipsicóticos: Efeito hipotensor melhorado. |
Metabolismo | O etomidato é hidrolisado pelas esterases hepáticas ao ácido carboxílico inativo correspondente, com posterior excreção renal e biliar terminando sua ação. A meia-vida aparente de eliminação é de aproximadamente 5 a 6 horas, com um volume de distribuição de 5 a 7 L/kg. As alterações no fluxo sanguíneo hepático ou no metabolismo hepático terão apenas efeitos moderados na disposição etomidada. Foram relatadas preocupações com relação à capacidade do etomidato de precipitar os jerks mioclasônicos e inibir a síntese de esteroides adrenal. |
Modo de ação | O mecanismo exato de ação do etomidato é desconhecido. Sente-se que induz sedação por interação com receptores GABA, e provavelmente aumenta a atividade do ácido a-aminobutírico. No entanto, não está estruturalmente relacionado com benzodiazepínicos ou barbitúricos. De significantnota, o etomidato não apresenta propriedades analgésicas. |
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