Descripción | El irinotecan (136572-09-3) es un semi-sintético derivado de la camptotecina (Cat.# 10-1041), que es un FDA aprobó el medicamento contra el cáncer. Es un profármaco que se convierte por un tejido las esterasas A 7-etil-10-hydroxycamptothecin (SN-38, Cat.# 10-2425), un potente inhibidor de la topoisomerasa I.1,2 ADN irinotecan, aunque también es un inhibidor de la topoisomerasa, SN-38 es de aproximadamente 1000 veces más potente en la enzima purificada de estudios. Ensayos de citotoxicidad in vitro muestran mucho mayor variabilidad en la potencia entre los dos (2-2000 veces)3. |
Propiedades químicas | Polvo blanco |
Usa | El ADN de un inhibidor de la topoisomerasa. |
Usa | El irinotecan hidrocloruro trihidrato de ADN es un inhibidor de la topoisomerasa. |
Definición | ChEBI hidrato: ese es el trihidrato forma de clorhidrato de irinotecan. Onivyde se usa en combinación con fluorouracilo y leucovorina, para el tratamiento de pacientes con metástasis de adenocarcinoma de páncreas después de la progresión de la enfermedad después de la gemcitabina basa la terapia. Es convertida a través de la hidrólisis de los carbamatos vinculación a su metabolito activo, SN-38, que es de ~1000 veces más activa. |
Peligro | Moderadamente tóxico por ingestión. |
Referencias | 1) Kunimoto et al. (1987) actividad antitumoral de 7-etil-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptotecina, una novela derivado hidrosoluble de camptotecina contra tumores murinos de cáncer; Res., 47, 5944 2) Mathijssen et al., (2002) farmacología de los inhibidores de la topoisomerasa I el irinotecan (CPT-11) y el topotecán; div. El cáncer dianas farmacológicas, 253 5892 3) insertar medicamentos Pfizer |