O etomidato informações básicas |
Nome do produto: | O etomidato |
Sinónimos: | (R)-(+)-1-(alfa-metilbenzílico)imidazole-5-carboxylicacidethylester;1-(1-feniletil)-,, éster etílico do(r)-1H-imidazole-5-carboxylicaci;1-(1-feniletil)-1H-imidazole-5-éster etílico do ácido carboxílico;1-(1-feniletil)-1H-imidazole-5-carboxylicacidethylester;Amidate, R16659;imidazole-5-ácido carboxílico, 1-(alfa-metilbenzílico)-, éster etílico (R)-(+);1-[(R)-α-metilbenzílico]-1H-imidazole-5-éster etílico do ácido carboxílico;etomidato (200 mg) |
CAS: | 33125-97-2 |
MF: | C14H16N2O2 |
MW: | 244.29 |
Número EINECS: | 251-385-9 |
O etomidato Químicas |
Ponto de fusão | 72-74 °C |
Alpha | D20 +66° C = 1 em etanol) |
O ponto de ebulição | 160-162 °C(Prima: 1 Torr) |
Densidade | 1.11±0,1 g/cm3(previsto) |
A temperatura de armazenamento. | 2-8°C |
Solubilidade | DMSO: >10 mg/mL |
Forma | Em pó |
O pka | O pKa 4.24(H2O t=25,0) (incerto) |
Color | White |
A Merck | 14,3881 |
CAS de referência do banco de dados | 33125-97-2 (CAS) de referência do banco de dados |
Referência Química NIST | O etomidato(33125-97-2) |
O uso de etomidato e síntese |
Propriedades químicas | O etomidato é um pó branco cristalino. facilmente solúvel em água, em metanol, etanol e propilenoglicol, solúvel em clorofórmio, insolúvel em acetona Insolúvel em éter. Seus efeitos sobre o sistema nervoso central é semelhante para os barbitúricos. |
Originador | Hypnomidate,Janssen,W. Alemanha,1977 |
Usa | O etomidato é um agonista dos receptores GABAA com curta duração, sedativo hipnótico, e propriedades de anestesia geral. Ela é a única droga utilizada para a indução da anestesia geral e sedação. É também uma ação hipnótica. Efeito Hipnótico de etomidato é forte, e a sua eficácia é cerca de 12 vezes maior que o tiopental, ele não tem efeito analgésico. |
Definição | ChEBI: O etomidato é o éster etílico do ácido 1-[(1R)-1-feniletil]-1H-imidazole-5-ácido carboxílico. É uma anestesia geral venosa com nenhuma atividade analgésica. Ela tem um papel como uma anestesia intravenosa e um sedativo. É um membro da imidazólicos e um éster etílico Ele deriva de um 1-[(1R)-1-feniletil]-1H-imidazole-5-ácido carboxílico. |
Nome da marca | (Hospira Amidate);Hypnomidate concentrar;Hypnomidate;Hypromidate injecção;Nalgol;Sibu. |
Função terapêutica | Os sedativos hipnóticos |
A Organização Mundial de Saúde (OMS) | O etomidato, um potente agente hipnótico, foi introduzido em 1977 para uso como uma anestesia venosa. Seu uso prolongado pode inibir esteroidogênese adrenal e, na sequência de relatórios de redução dos níveis de cortisol sérico de responder à injeção de ACTH, o fabricante suspensa a promoção de etomidato para sedação em cuidados intensivos em 1983. Em 1985 medidas regulatórias tomadas apenas no Reino Unido ainda mais restrita utilização de droga para a indução da anestesia. O etomidato permanece amplamente disponível e está registrado para a indução da anestesia em 34 países e para a manutenção da anestesia em 17 países. Ele nunca foi registrado para a sedação. |
As funções biológicas | As propriedades farmacológicas do etomidato (Amidate) são semelhantes às dos barbitúricos, embora seu uso pode fornecer uma maior margem de segurança em virtude dos seus efeitos limitados sobre os sistemas cardiovascular e respiratório. Uma vez que tem uma eliminação halflife relativamente curto (t 1/2β = 2,9 horas), além de sua utilização como agente de indução, etomidato tem sido utilizado como um suplemento para manter a anestesia em alguns pacientes criticamente enfermos. O etomidato é rapidamente hidrolizada no fígado. |
Descrição geral | O etomidato é um carboxylated imidazole destinados ao inductionof anestesia geral. É comercializado como os agentes mais R (+). Acredita-se para exercer a sua anestheticeffect através da modulação positiva do receptor GABAA. Não é solúvel em água e está disponível nos Estados Unidos como a2-mg/mL de solução contendo 35% v/v propilenoglicol epela a Europa como um óleo de soja e triglyceridesformulation de cadeia média. O propilenoglicol tem sido associada com moderada a grave na injecção de dor e irritação do tecido vascular. Uma alta incidência de músculo esquelético musclemovements foram observados em cerca de 32% dos pacientes followingetomidate injecção. Os relatos de caso de convulsões também são encontrados na literatura. |
A atividade biológica | O etomidato é um anestésico geral com modulador de GABA e GABA-miméticas acções; interage de forma seletiva com β 2- e β 3 subunidade-contendo receptores GABAA. De ação curta e potente ação hipnótica, com baixa toxicidade.O possível efeito neuroprotetor do etomidato contra induzido por estreptozotocina (STZ) hyperglycaemia induzida foram investigados no cérebro e medula espinhal de ratos. Tratamento do etomidato demonstraram efeito neuroprotetor sobre o tecido neuronal contra o dano oxidativo diabéticos. |
A Utilização clínica | O etomidato só devem ser utilizados para a indução da anestesia quando o débito cardíaco benefitsoutweigh os riscos associados com insuficiência adrenal.O etomidato é distribuída por toda a maioria organsin rapidamente o corpo após administração intravenosa e o tissueconcentrations igual e por vezes excedem as concentrações plasmáticas. A solubilidade lipídica do fármaco permite torapidly penetrar no cérebro com pico concentrationsoccurring dentro de 1 minutos da administração. O etomidato israpidly metabolizado no fígado e através de esterases plasmáticas.cerca de 75% do fármaco é eliminado pela urina como ácido carboxílico inactiveester hidrolizada. |
Efeitos colaterais | O etomidato pode causar dor causada pela injeção e podem produzir movimentos musculares mioclônicas em aproximadamente 40% dos pacientes durante a sua utilização como um anestésico de indução. Além disso, etomidato pode suprimir a resposta ao estresse adrenocortical, um efeito que pode durar até 10 horas. |
Os tratamentos e medicamentos veterinários | O etomidato pode ser útil como uma alternativa para o tiopental ou para o propofol na indução anestésica em pequenos animais, particularmente em pacientes com disfunção cardíaca preexistente, trauma ou que se criticamente doentes. |
Interações medicamentosas |
Interacções potencialmente perigosos com outras drogas
A esclerose lateral amiotrófica betabloqueadores adrenérgicos: efeito hipotensor melhorada. Anti-hipertensivos: efeito hipotensor melhorada. Antidepressivos tricíclicos: evitar MAOIs durante 2 semanas antes da cirurgia; aumento do risco de arritmias e hipotensão arterial com tricíclicos. Os antipsicóticos: efeito hipotensor melhorada. |
Metabolismo | O etomidato é hidrolizada por esterases hepática para o correspondente inactivo ácido carboxílico, com conseqüente insuficiência renal e a excreção biliar que encerra a sua acção. Sua aparente meia-vida de eliminação é de aproximadamente 5 a 6 horas, com um volume de distribuição de 5 a 7 l/kg. Alterações no fluxo sangüíneo hepático ou metabolismo hepático terá apenas efeitos moderados na disposição de etomidato. No que diz respeito à capacidade de etomidato precipitar abalos mioclônicas e inibir a síntese de esteróides adrenais têm sido relatados. |
O modo de acção | O exato mecanismo de ação do etomidato é desconhecido. Ele é sentida para induzir sedação pela interação com receptores GABA. e provavelmente aumenta a atividade de um ácido gama-aminobutírico. No entanto, não é estruturalmente relacionados com benzodiazepínicos ou para os barbitúricos. De significantnote, etomidato não exibir nenhuma propriedades analgésicas. |
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