Topiroxostat; 4-(5-piridin-4-il-1H-1, 2, 4-triazol-3-il) piridina-2-carbonitrile; CAS 577778 -58-6

Colore
Bianco
durata a magazzino
2-3 anni
tempo di consegna
5-7 giorni lavorativi
trasporto
aria/express/mare
mod
10 g
verifica del sito
disponibile
certificati
iso9001/sgs
scorte
disponibile
pacchetto
1 kg/5 kg/10 kg/25 kg
purezza
99%
campioni
disponibile
Pacchetto di Trasporto
Drum/Bottle/Bags
Marchio
Yunbang
Origine
China
Prezzo di riferimento
Vi preghiamo di contattarci per un preventivo
contattaci

Descrizione del Prodotto

Topiroxostat;4-(5-piridin-4-il-1H-1,2,4-triazol-3-il)piridina-2-carbonitrile;CAS 577778-58-6
 
Topiroxostat; 4- (5-pyridin-4-yl-1H-1, 2, 4-triazol-3-yl) Pyridine-2-Carbonitrile; CAS 577778-58-6
Proprietà chimiche Topiroxostat
Punto di ebollizione   594.7±60.0 °C (previsto)
densità   1.45±0.1 g/cm3 (previsto)
pka 7.47±0.10 (previsto)
 
Informazioni sulla sicurezza
 
Informazioni MSDS
 
 
Utilizzo e sintesi di Topiroxostat
Usi Topiroxostat è un inibitore selettivo della xantina ossidoriduttasi per il trattamento della gotta e dell'iperuricemia.
Descrizione Topiroxostat è un inibitore selettivo della xantina ossidasi (XO) somministrato per via orale, non purina, sviluppato per il trattamento dell'iperuricemia specificamente per i pazienti con gotta in Giappone. Il farmaco è stato scoperto e sviluppato da Fuji Yakuhin. Contrariamente agli inibitori XO convenzionali come febuxostat, topiroxostat interagisce con i residui amminoacidici chiave del canale del solvente.
Usi Topiroxostat, un inibitore selettivo della xantina ossidoriduttasi, è usato in Giappone per il trattamento di pazienti iperuricemici con o senza gotta. In termini di efficacia di topiroxostat nell'abbassamento dei livelli sierici di urato, la relazione dose-risposta è stata valutata; tuttavia, rimane da verificare. Uno studio randomizzato, multicentrico, in doppio cieco di topiroxostat è stato eseguito per pazienti iperuricemici giapponesi con o senza gotta. Durante lo studio di 16 settimane, 157 pazienti iperuricemici giapponesi con o senza gotta sono stati assegnati in modo randomizzato a ricevere placebo, topiroxostat a 120 o 160 mg/die, o allopurinolo a 200 mg/die. L'endpoint primario di questo studio era determinare la velocità di abbassamento dei livelli sierici di acido urico rispetto a quelli del basale alla fine della somministrazione. Una relazione dose-risposta (per quanto riguarda le riduzioni dei livelli sierici di urato) è stata confermata per il placebo e topiroxostat a 120 e a 160 mg/die. Inoltre, alla fine della somministrazione, la velocità di abbassamento dei livelli sierici di urato è stata determinata essere del 44.8% nel gruppo topiroxostat 160 mg/die. Non è stata osservata alcuna differenza significativa nell'incidenza di eventi avversi tra tutti i gruppi, incluso il gruppo allopurinolo. L'effetto di riduzione dell'urato sierico di topiroxostat è risultato avere una relazione dose-risposta in pazienti iperuricemici giapponesi con o senza gotta.
Farmacologia Topiroxostat è un nuovo inibitore della xantina ossidasi, ed è postulato per esercitare un effetto renoprotettivo. La nefrosi di amminonucleoside (PAN) è un modello di ratto di sindrome nefrosica a cambiamento minimo. In questo studio, abbiamo esaminato se topiroxostat migliora la lesione renale nei ratti PAN che è stata indotta da una singola iniezione intraperitoneale di PA (100 mg/kg di peso corporeo). I ratti sono stati divisi in quattro gruppi: Ratti di controllo, ratti PAN, ratti di controllo trattati con topiroxostat (1,0 mg/kg/die) e ratti PAN trattati con topiroxostat. Topiroxostat ha ridotto significativamente la quantità di acido urico nella corteccia renale, mentre la concentrazione sierica di UA è rimasta inalterata da questo trattamento. L'escrezione urinaria di proteine è diminuita significativamente al giorno 10 nei ratti PAN in seguito al trattamento con topiroxostat. La lesione da podocyte in ratti PAN, come indicato dalla riduzione del numero di cellule positive WT‐1‐e dall'immunoreattività della podocina e dall'effacement del processo del piede, è stata parzialmente ancora significativamente alleviata con il trattamento con topiroxostat. Nella corteccia renale, l'aumento dei marcatori di stress ossidativi come nitrotirosina e 8‐idrossi‐2‐deossigenoguanosina (8‐OHdG) e le espressioni migliorate di xantina ossidasi e NADPH ossidasi 4 (NOX4) nei ratti PAN sono state significativamente migliorate mediante topiroxostat. Usando podociti coltivati l'espressione di NOX4 è stata regolata in alto aggiungendo 12 mg/dl di UA nel mezzo di coltura. Questi risultati suggeriscono che topiroxostat migliora la proteinuria e la lesione renale nei ratti PAN riducendo lo stress ossidativo e la concentrazione di UA tissutale. Gli effetti rinoprotettivi di topiroxostat potrebbero essere attribuiti al suo potenziale di inibire la xantina ossidasi e la NOX4 in concerto con la soppressione della produzione intracellulare di UA. Riassunto : Topiroxostat migliora la proteinuria e la lesione renale indipendentemente dal livello sierico di UA in ratti nefrotici‐indotti DA PAN. Topiroxostat esercita un effetto renoprotettivo a causa dei suoi effetti antiossidanti e la proprietà di abbassare i livelli di UA nella corteccia renale.
Uso clinico Topiroxostat, un nuovo inibitore XO, proteinuria migliorata in associazione con marcatori di lesione podocitica come diminuzione delle espressioni WT-1 e podocina e effacement del processo del piede al microscopio elettronico.
Sintesi chimica La sintesi è iniziata con la reazione di due componenti disponibili in commercio, ossido di nitrile 177 e isonicotinoidrazide (178). La condensazione di queste due subunità in presenza di ossido di sodio um met seguito da quench acido ha dato luogo a 1,2,4-triazolo 179 con una resa del 89%. Successivamente, l'utilizzo dell'ossido N per l'installazione della funzionalità nitrile era richiesto per fornire il farmaco, ma è interessante notare che questa fase è stata oggetto di studio da parte di Yamamoto e collaboratori presso l'Università di Tohoku in Giappone. Sebbene la preparazione del processo descriva la formazione del farmaco usando acido ciico di sodio e cloruro di dimetilcarbamoil seguito da isolamento attraverso un processo di formazione di sale/freebasing per somministrare topiroxostat (XXIII) con una resa del 66%, Yamoto ha descritto questa stessa sequenza usando z inc formazione di sale ide e tosilato (non è stato tentato di liberare il farmaco).
 
Topiroxostat; 4- (5-pyridin-4-yl-1H-1, 2, 4-triazol-3-yl) Pyridine-2-Carbonitrile; CAS 577778-58-6 Topiroxostat; 4- (5-pyridin-4-yl-1H-1, 2, 4-triazol-3-yl) Pyridine-2-Carbonitrile; CAS 577778-58-6 Topiroxostat; 4- (5-pyridin-4-yl-1H-1, 2, 4-triazol-3-yl) Pyridine-2-Carbonitrile; CAS 577778-58-6 Topiroxostat; 4- (5-pyridin-4-yl-1H-1, 2, 4-triazol-3-yl) Pyridine-2-Carbonitrile; CAS 577778-58-6
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
L'azienda aderisce al principio aziendale "non produciamo farmaci, ma aiutiamo le aziende farmaceutiche a fare buoni farmaci".

Siamo in grado di fornire ai clienti servizi di elaborazione, ricerca e sviluppo personalizzati;
Possiamo sviluppare prodotti farmaceutici e chimici di alto livello con elevate difficoltà tecniche, barriere elevate e processi produttivi unici;
Possiamo fornire 100 grammi grado, chilogrammi e cento chilogrammi di materia prima prodotti farmaceutici intermedi e altri prodotti.
Possiamo eseguire una reazione da -100°C a 300°C.

La forza della R&S è il nucleo della competitività dell'azienda. Yunbangpharm ha mantenuto una buona collaborazione con molte università e istituti di ricerca locali, che possono rapidamente trasformare i risultati della R&S in produzione industriale.

Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando i nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione e lo sviluppo comune Win-WIN.

 

Organico Intermedio

SUPERAUTO.CAT, 2023