Produktbeschreibung
Ibrutinib ist ein hochselektiver, irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton.PCI-32765 (Ibrutinib) ist ein selektiver und irreversibler Inhibitor auf Pyrrolopyrimidin-Basis von BTK mit IC50 von 0,5 nm. [1] PCI-32765 bindet unwiderruflich an Cys-481 in BTK und ist daher nur bei anderen Kinasen mit einem solchen modifizierbaren Cystein-Rückstand aktiv. In DOHH2 Zellen, in denen der BCR-Signalweg durch Anti-IgG aktiviert werden kann, hemmt PCI-32765 die Autophosphorylierung von BTK (IC50, 11 nm), dem physiologischen Substrat von BTK, PLCg (IC50, 29 nm), Und nachgeschalteter ERK (IC50, 13 nm).
Produktname
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Ibrutinib
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CAS
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936563-96-1
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Formel
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C25h24n6o2
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MW
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440,50
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Reinheit
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99 %
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Aussehen
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Weißes Pulver
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Haltbarkeit
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2 Jahre
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Lagerung
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Kühl und trocken Ort
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Detaillierte Fotos
Zertifizierungen
Funktionen
Ibrutinib ist eine Art Bruton Tyrosinkinase (BTK) Inhibitor, es könnte zur Behandlung von chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) und Mantelzelllymphom (MCL) verwendet werden. MCL und CLL gehören zum B-Zell Non-Hodgkin-Lymphom, das schwer zu heilen und leicht zu rezidivierend ist. Die gemeinsame chemische Immuntherapie hat nicht das Ziel, tritt oft 3 oder 4 Nebenwirkungen auf. Ibrutinib- und B-Lymphozyten könnten mit BTK anvisieren, das für die Bildung, Differenzierung und Übertragung von Informationen notwendig ist, BTK-Aktivität irreversibel hemmen und die Tumorzellproliferation und das Überleben effektiv hemmen. Ibrutinib könnte nach oraler Verabreichung schnell absorbiert werden, während 1~2h maximale Blutkonzentration erreichen, Nebenwirkungen gehören zu einem oder zwei, daher wird Ibrutinib eine neue Wahl der Behandlung von CLL und MCL werden.
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