Brigatinib ist ein oral verfügbarer Hemmer der Rezeptor-Tyrosinkinasen anaplastische Lymphom-Kinase (ALK) und des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Brigatinib bindet und hemmt ALK-Kinase und ALK-Fusionsproteine sowie EGFR- und Mutantenformen. Dies führt zur Hemmung von ALK-Kinase und EGFR-Kinase, stört deren Signalwege und hemmt schließlich das Tumorzellwachstum in anfälligen Tumorzellen. Zusätzlich scheint AP26113 Mutationsresistenz zu überwinden. ALK gehört zur Superfamilie des Insulinrezeptors und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems; ALK-Dysregulation und Genrearrangements sind mit einer Reihe von Tumoren assoziiert. EGFR wird in einer Vielzahl von Krebszelltypen überexprimiert.
Brigatinib, auch bekannt als AP-26113, ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Dual ALK/EGFR-Hemmer. AP26113 bindet und hemmt ALK-Kinase und ALK-Fusionsproteine sowie EGFR- und Mutantenformen. Dies führt zur Hemmung von ALK-Kinase und EGFR-Kinase, stört deren Signalwege und hemmt schließlich das Tumorzellwachstum in anfälligen Tumorzellen. Zusätzlich scheint AP26113 Mutationsresistenz zu überwinden. ALK gehört zur Superfamilie des Insulinrezeptors und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems; ALK-Dysregulation und Genrearrangements sind mit einer Reihe von Tumoren assoziiert. EGFR wird in einer Vielzahl von Krebszelltypen überexprimiert.
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