Chemischer Name: Selumetinib
MF: C17H15BrClFN4O3
MW: 457,685
CAS: 606143-52-6
Aussehen: Weißes Pulver
Reinheit: 99 %
Paket: 100G / Folienbeutel
Selumetinib ist ein oral aktives, kleines Molekül mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Selumetinib ist ein ATP-unabhängiger Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK oder MAPK/ERK-Kinase) 1 und 2. MEK 1 und 2 sind zwei Spezifitätskinasen, die wesentliche Mediatoren bei der Aktivierung des RAS/RAF/MEK/ERK-Signalwegs sind, häufig in verschiedenen Krebszellen hochreguliert werden und Treiber für verschiedene zelluläre Reaktionen, einschließlich Proliferation, sind. Die Hemmung von MEK1 und 2 durch Selumetinib verhindert die Aktivierung von MEK1/2 abhängigen Effektorproteinen und Transkriptionsfaktoren und führt so zu einer Hemmung der Zellproliferation bei verschiedenen Krebsarten.
Selumetinib wird zur Behandlung von Karzinom, Thymian, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und Karzinom, kleinzelliger Lunge, untersucht. AZD6244 wurde unter anderem für die Behandlung und Grundlagenforschung von Melanomen, soliden Tumoren, Brustkrebs, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs untersucht.