Hochwertige chemische API CAS 936563-96-1 Ibrutinib Pulver

Ibrutinib ist ein hochselektiver, irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton.PCI-32765 (Ibrutinib) ist ein selektiver und irreversibler Inhibitor auf Pyrrolopyrimidin-Basis von BTK mit IC50 von 0,5 nm. [1] PCI-32765 bindet unwiderruflich an Cys-481 in BTK und ist daher nur bei anderen Kinasen mit einem solchen modifizierbaren Cystein-Rückstand aktiv. In DOHH2 Zellen, in denen der BCR-Signalweg durch Anti-IgG aktiviert werden kann, hemmt PCI-32765 die Autophosphorylierung von BTK (IC50, 11 nm), dem physiologischen Substrat von BTK, PLCg (IC50, 29 nm), Und nachgeschalteter ERK (IC50, 13 nm).  

Applicatiao von Ibrutinib

PCI-32765 (Ibrutinib) ist ein hochwirksamer irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,46 nm für das gereinigte BTK.PCI-32765 (Ibrutinib) ist hochaktiv und gut verträglich bei CLL/SLL pts, unabhängig von hohen Risiko genomischen Anomalien. Obwohl die Nachbeobachtungszeit kurz ist, deutet die hohe Ansprechrate und die sehr niedrige Progressionsrate darauf hin, dass PCI-32765 (Ibrutinib) ein wichtiger neuer zielgerichteter Behandlungsansatz für CLL Pts sein könnte. In ex vivo Tests mit Whole Bold verhindert PCI-32765 (Ibrutinib) die Aktivierung von humanem BCR mit einem IC50 von etwa 0,2 μm, Die Aktivierung der T-Zelle wird nicht beeinflusst. Die Behandlung von CD40 oder BCR aktivierten CLL-Zellen mit PCI-32765 (Ibrutinib) führt zur Hemmung der BTK Tyrosin-Phosphorylierung und unterbunden auch die von dieser Kinase aktivierten Überlebenswege, einschließlich ERK1/2, PI3K und NF-κB. Zusätzlich verhindert PCI-32765 (Ibrutinib) die aktivierungs-induzierte Proliferation von CLL-Zellen in vitro und hemmt effektiv die Überlebenssignale, die außerhalb der Mikroumgebung von CLL-Zellen, einschließlich löslicher Faktoren (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4 und TNF-α), bereitgestellt werden. Fibronektin-Engagement und stromale Zellkontakt. PCI-32765 wurde ursprünglich von Pharmacyclics entwickelt. Und die Teilnehmer sind zu den klinischen Studien der Phase I eingeladen.

2. Versandberatung: