Produktname: Ibrutinib CAS-NR.: 936563-96-1
Synonyme:
(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;
1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one;
1-{3-[4-Amino-3-(4-phenoxy-phenyl)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-piperidin-1-yl}-but-3-en-1-one;
Chemische Und Physikalische Eigenschaften:
Aussehen : Weiß bis cremeweiß.
Test : ≥99,0%
Dichte: 1,34g/cm3
Schmelzpunkt: 153-158ºC
Siedepunkt: 715.0ºC bei 760 mmHg
Flammpunkt: 386.2ºC
Brechungsindex: 1,696
Dampfdruck: 0,0mmHg bei 25 Grad
PSA: 99,16000
LogP: 4,73640
Pka: 4,09
Löslichkeit: DMSO: ≥ 30 mg/ml (68,10 mm), H2O: < 0,1 mg/ml (unlöslich)
Kategorie: Hemmer; Hemmer; Anticancer; Pharmazeutische/API-Drug Intermediates;
Sicherheitsinformationen:
HS-Code: 2933599090
Lagerung: In einem kühlen und trockenen gut geschlossenen Behälter gelagert. Vor Feuchtigkeit und starkem Licht/Hitze schützen.
Anwendung:
Ibrutinib ist ein oraler Inhibitor der Tyrosinkinase von Bruton, der bei der Therapie von refraktärer chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) und Mantelzelllymphom eingesetzt wird. Ibrutinib wurde während der Therapie nicht mit Serumenzym-Erhöhungen assoziiert, wurde aber mit seltenen Fällen einer klinisch offensichtlichen akuten Leberverletzung und einer Reaktivierung von Hepatitis B in Verbindung gebracht
1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one ist ein hochselektiver irreversibler Hemmer der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton.
Unsere Fabrik Herstellung Ibrutinib , ausgereifte Technologie, stabile Leistung, Qualitätssicherung.
Bestandsstatus : Auf Lager.
Wir können 2-Propen-1-One,1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidol -d]pyrimidol-1-pyriphenyl-}-d-pyriphenyl-1-d-pyriphenyl-1-3,4-4-pyriphenyl-3-d-4-pyriphenyl-3-pyriphenyl-{-pyriphenyl-1-32765-pyriphenyl-}-pianyld-1-pyriphenyl-1-3,4-pyriphenyl-4-pyriphenyd-3-pyriphenyl-4-3-pyriphenyl-pyriphenyl-{-one1-pyriphenyl-pyriphenyl-1-2-pyriphenyl---pyriphenyl-pyriphenyl--pyri
In Vitro
Ibrutinib (PCI-32765) hemmt selektiv die B-Zell-Signalisierung und -Aktivierung. Es hemmt die Autophosphorylierung von BTK (IC50=11 nm), Phosphorylierung von BTK's physiologischem Substrat PLCγ (IC50=29 nm) und Phosphorylierung einer weiteren nachgeschalteten Kinase, ERK (IC50=13 nm)[1]. Ibrutinib (PCI-32765) hemmt die BCR-aktivierte primäre B-Zellproliferation (IC50=8 nm). Nach FcγR der Stimulation hemmt Ibrutinib (PCI-32765) die Produktion von TNFα, IL-1β und IL-6 in primären Monozyten (IC50=2,6, 0,5, 3,9 nm).
In Vivo
Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduziert den Spiegel zirkulierender Autoantikörper und unterdrückt die Krankheit bei Mäusen mit kollageninduzierter Arthritis vollständig. Ibrutinib (PCI-32765) hemmt die Produktion von Autoantikörpern und die Entwicklung von Nierenerkrankungen im Lupus-Modell MRL-FAS(lpr). Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduziert die Produktion von Nierenerkrankungen und Autoantikörpern bei MRL-FAS(lpr) Mäusen[1]. Ibrutinib (PCI-32765) (0,1 μm) hemmt die aktivierungs-induzierte Proliferation von CLL-Zellen, induziert selektive Zytotoxizität in B-Zellen im Vergleich zu T-Zellen, verändert aber die aktivierungs-induzierte T-Zell-Zytokinproduktion[2]. Ibrutinib (PCI-32765) kehrt dosisabhängig und potent arthritische Entzündungen in einem therapeutischen CIA-Modell mit einem ED50 von 2,6 mg/kg/Tag um. Ibrutinib (PCI-32765) verhindert auch klinische Arthritis in CAIA-Modellen.
Wir können Ibrutinib und Intermediate liefern:
Ibrutinib Und Intermediate |
CAS-NR. |
Ibrutinib |
936563-96-1 |
1-Piperidinecarboxylicacid,3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-,1,1-dimethylethylester,(3R)- |
1022150-11-3 |
S)-1-Boc-3-Hydroxypiperidin |
143900-44-1 |
3-(4-phenoxy-phenyl)-1-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamin |
1022150-12-4 |
5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamin |
|
5-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazol-4-carbonitril |
330792-70-6 |
(R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-aminedihydrochlorid |
1701403-10-2 |
4-Amino-3-iodo-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin |
151266-23-8 |
4-Phenoxyphenylboronsäure |
51067-38-0 |
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Verpackung: | 1kg/Beutel, 25kg/Beutel, 25kg/Trommel; entsprechend Ihren Anforderungen |
Anschluss: | Shanghai/Tianjin/Dalian/Peking/Xi'an |
Durchlaufzeit : | 3-5 Werktage nach Eingang der Zahlung |
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