Ibrutinib ist ein kleinmolekularer BTK-Inhibitor, der kovalent an Cysteinrückstände im aktiven Zentrum von BTK binden kann und dadurch seine Aktivität hemmt. Der vollständige Name von BTK ist die Bruton'styrosinekinase, die Signale im BCR-Signalweg und im Cytokin-Rezeptor-Signalweg überträgt und die Migration, Chemotaxis und Adhäsion von B-Zellen vermittelt. Präklinische Studien haben gezeigt, dass Ibrutinib die Proliferation und das Überleben von bösartigen B-Zellen hemmen kann.
Ibrutinib ist ein hochselektiver, irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton.PCI-32765 (Ibrutinib) ist ein selektiver und irreversibler Inhibitor auf Pyrrolopyrimidin-Basis von BTK mit einem IC50 von 0,5 nm. [1] PCI-32765 bindet unwiderruflich an Cys-481 in BTK und ist daher nur bei anderen Kinasen mit einem solchen modifizierbaren Cystein-Rückstand aktiv. In DOHH2 Zellen, in denen der BCR-Signalweg durch Anti-IgG aktiviert werden kann, hemmt PCI-32765 die Autophosphorylierung von BTK (IC50, 11 nm), dem physiologischen Substrat von BTK, PLCg (IC50, 29 nm), Und nachgeschalteter ERK (IC50, 13 nm).
AHU-377 | AZD-9291 | UMP |
LCZ696 | Baricitinib | Brigatinib |
Ibrutinib | Apre Milast | Veliparib |
Wir üblich Verpackung der Phenibud Pulver mit Aluminium-Folie Beutel Verpackung (1kg / Beutel), Karton Trommel Verpackung (25kg / Trommel).
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