Produktname | Brigatinib |
Aussehen | Weißes Pulver |
CAD-Nr. | 1197958-12-5 |
MF | C26H34ClN6O2P |
Brigatinib, auch bekannt als AP-26113, ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Dual ALK/EGFR-Hemmer. AP26113 bindet und hemmt ALK-Kinase und ALK-Fusionsproteine sowie EGFR- und Mutantenformen. Dies führt zur Hemmung von ALK-Kinase und EGFR-Kinase, stört deren Signalwege und hemmt schließlich das Tumorzellwachstum in anfälligen Tumorzellen. Zusätzlich scheint AP26113 Mutationsresistenz zu überwinden. ALK gehört zur Rezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems; ALK-Dysregulation und Genrearrangements sind mit einer Reihe von Tumoren assoziiert. EGFR wird in einer Vielzahl von Krebszelltypen überexprimiert.