1421373-66-1 Osimertinib Mesylat ein potenter und selektiver epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor-Hemmer (EGFR).

Modell Nr.
1421373-66-1
Standard
usp/ep/BP/CP/ip/jp/WHO/intern
Kapazität
1000kg/Mon
Transportpaket
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Spezifikation
100% raw material
Warenzeichen
Widely
Herkunft
China
Produktionskapazität
1000kg/Mon
Referenzpreis
$ 13.50 - 45.00
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Produktbeschreibung

1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
 
Beschreibung Osimertinib ist aktiv gegen Exon 19-Deletionen, Exon 21-Mutationen und auch Exon 20 T790M-Mutationen. Es ist bevorzugt selektiv für mutierte EGFR, und daher ist die Toxizität bei therapeutischen Dosen niedriger als bei Wirkstoffen der ersten und zweiten Generation. Insbesondere ist es möglich, die Blut-Hirn-Schranke zu überqueren und sie aktiv gegen die Erkrankung im ZNS zu machen.
Verwendet AZD-9291 Mesylat ist ein potenter und selektiver EGFR-Hemmer (epidermal Growth Factor Receptor).
Definition ChEBI: Ein Methansulfonat (Mesylat) Salz aus equimolaren Mengen von Osimertinib und Methansulfonsäure hergestellt. Wird zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs mit EGFR T790M-Mutation verwendet.
Anzeigen Die Sammlung von Ibrutinib (Imbruvica(R), Pharmacyclics Inc.), Afatinib und osimertinib stellt die kleine, aber expandierende Gruppe kovalenter SMKIs dar. Ibrutinib ist ein nicht-rezeptorischer Bruton-Tyrosinkinase-Inhibitor, der zur Behandlung von rezidivierender chronischer lymphatischer Leukämie zugelassen ist. Afatinib, 2013 für NSCLC zugelassen und 2016 für Plattenepitachelzellkarzinozytäre, ist ein irreversibler EGFR-Hemmer der zweiten Generation, der sich gegen den Wildtyp EGFR, den Mutanten T790M EGFR und HER2 richtet. Osimertinib (AZD9291), das im November 2015 von der FDA zugelassen wurde, ist ein irreversibler EGFR-Hemmer der dritten Generation, der selektiv auf den Mutanten T790M EGFR abzielt. Rociletinib Der von Clovis Oncology entwickelte kovalente EGFR-Hemmer, der sich stark mit dem von Osimertinib ähnelt, ist ein vielversprechender kovalenter EGFR-Hemmer, der sich für die Behandlung von Patienten mit EGFR T790M-mutiertem NSCLC eignet, bis das Unternehmen seine Entwicklung im Mai 2016 nach einer negativen Abstimmung des Oncologic Drugs Advisory Committee der FDA beendete.
Nebenwirkungen Osimertinib-Toxizität ist dosisabhängig und ist mit weniger gastrointestinalen und dermatologischen Nebenwirkungen assoziiert als mit anderen zugelassenen EGFR-TKIs.
Chemische Synthese Friedel-Crafts Arylierung von kommerziellem N-Methylindol (203) mit kommerziellem Dichloropyrimidin 202 brachte das 3-Pyrazinylindol 204 in guter Ausbeute. Nachfolgende Snar mit Nitroanilin 205 (erhältlich aus einer einstufigen Nitrierung aus dem handelsüblichen des-Nitroanilin) lieferte Aminopyrazin 206. Als nächstes lieferte die SN Ar-Reaktion von 206 mit N,N,N′-trimethyliertem Ethylendiamin 207 in nahezu quantitativer Ausbeute, und es folgte eine Nitroreduktion mit Eisen unter sauren Bedingungen, um das triaminierte Aren 208 in 85% Ausbeute zu erzeugen. Da Acrylate aufgrund ihrer hochreaktiven Natur und ihrer Polymerisationsneigung bekanntermaßen schwer direkt zu installieren sind, wurde eine clevere zweistufige Acylierungs-/Eliminierungssequenz mit 3-Chlorpropanylchlorid eingesetzt, und unmittelbar darauf folgte die Mesylatsalzbildung, die das Osimertinib-Mesylat (XXVI) in hervorragender Ausbeute einbringt. Dieser sieben Schritte umfassende Prozess, der sich aus den verfügbaren Rohstoffen ergibt, lieferte das Endprodukt in fast 57 % der Gesamterträge aus den Ausgangsstoffen 202 und 203.
1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
Hubei weideli Chemical Reagent Co., Ltd. Mit Sitz in Wuhan East Lake New Technology Development Zone ist ein Hersteller mit Schwerpunkt auf Reagenzienprodukten für die wissenschaftliche Forschung, und sein Geschäftsbereich umfasst die Herstellung von speziellen chemischen Produkten; Desinfektionsmittelherstellung; Verkauf von speziellen chemischen Produkten; Desinfektionsmittelverkauf; Forschung und Entwicklung von biologischen Futtermitteln; Forschung und Entwicklung von Technologie für biobasierte Materialien; Forschung und Entwicklung von Technologie für biochemische Produkte; Technische Dienstleistungen, technische Entwicklung, technische Beratung, technischer Austausch, Technologietransfer und Technologieförderung; Verkauf von Instrumenten und Messgeräten; Verkauf von täglichen Glasprodukten; Verkauf von technischen Glasprodukten; Verkauf von elektronischen Sondermaterialien; Import und Export von Technologien; Import und Export von Waren; Management von Tierarzneimitteln; Herstellung von Desinfektionsmitteln zur Prävention und Behandlung von Infektionskrankheiten.

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