Entresto; Lzc696; Cocrystal de Sacubitril y valsartan CAS 936623-90-4.

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Marca Comercial
Yunbang
Origen
China
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Descripción de Producto

Entresto;LZC696;Cocrystal de Sacubitril y Valsartan;CAS936623-90-4

Entresto; Lzc696; Cocrystal of Sacubitril and Valsartan; CAS 936623-90-4
Propiedades químicas LCZ696
 
Información de seguridad
 
Información de la MSDS
 
 
LCZ696 y la síntesis de uso
Los medicamentos para la insuficiencia cardiaca LCZ696 un medicamento desarrollado por Novartis Farmacéutica de los Estados Unidos para el tratamiento de insuficiencia cardíaca. La insuficiencia cardíaca es una enfermedad potencialmente mortal. El corazón del paciente no puede bombear suficiente sangre para alimentar el cuerpo, y aparecen los síntomas de la disnea, fatiga y la retención de líquido lentamente, y luego aumentó gradualmente, afectan significativamente a la calidad de vida.
LCZ696 es un doble efecto inhibidor del receptor de angiotensina-enkephalinase que tiene un único mecanismo que está pensado para reducir la tensión de no corazones. LCZ696 puede mejorar la defensa natural del cuerpo contra la insuficiencia cardíaca, así como aumentar el nivel de péptidos natriuréticos y otros péptidos vasoactivos endógenos, e inhibir el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). LCZ696 se ha combinado con la medicación (hipertensión Novartis Diovan, nombre genérico: valsartán) y el medicamento experimental AHU-377. AHU377 se bloquea el mecanismo de dos péptidos responsables para bajar la presión arterial. Diovan mejora la vasodilatación y estimula el cuerpo para excretar el sodio y agua.
El umbral de la seguridad de medicamentos cardiovasculares es extremadamente alta, y LCZ696 incluso muestra una mayor seguridad de los fármacos convencionales. Anteriormente, Novartis vigorosamente el desarrollo de la droga- serelaxi cardiovascular, mientras que por cuestiones de seguridad, tanto la FDA y la Unión Europea no conceder a este fármaco. Esta es sin duda, un duro golpe a Novartis. Sin embargo, el éxito de LCZ696 pagará Novartis una gran era en el campo cardiovascular.
En agosto de 2014, Novartis anunció importantes resultados como un hito de paradigma-HF de juicio. LCZ696 fue significativamente superior a los IECA Enalapril en varios puntos finales, incluyendo una reducción significativa en el riesgo de muerte cardiovascular insuficiencia cardíaca o tasa de hospitalización. Estos últimos fueron los primeros análisis reveló en la conferencia científica American Heart Association en 2014 y publicado en circulación al mismo tiempo.
El 30 de noviembre, 2014, la Agencia Europea de Medicamentos (EMP) Comité de medicamentos para uso humano (CHMP) ha concedido LCZ696 una aceleración de la elegibilidad, por lo que se convirtió en el primer fármaco cardiovascular para calificar para la aceleración de la evaluación en la historia de la regulación de medicamentos de la UE. Antes de esto, la UE aceleró la evaluación de las cualificaciones nunca fue concedida a el campo cardiovascular.
LCZ696 es un medicamento experimental desarrollado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida (ICFER). La acreditación de la aceleración de la evaluación por CHMP significa que el tiempo de revisión de LCZ696 se reducirá en 60 días en el diario la UE. Novartis presentará LCZ696 la aprobación de la aplicación (MAA) en la Unión Europea a comienzos de 2015. La MAA presentación será en base a datos desde el hito de la Fase III PARADIGMA-HF estudio, que es el mayor estudio de pacientes con insuficiencia cardiaca llevó a cabo en la historia. Los datos muestran que la eficacia y seguridad de LCZ696 está más allá de la clínica de medicamentos enalapril enalapril (estándar), incluyendo una reducción significativa de muerte cardiovascular insuficiencia cardíaca o riesgo de hospitalización
La industria cree que LCZ696's un rendimiento excepcional, que se convirtió en uno de los más importantes avances en los últimos 10 años en el campo de la cardiología. Al mismo tiempo, en los próximos años, no habrá ningún fármaco para competir con el LCZ696 en el campo cardiovascular. Algunos analistas predicen que el LCZ696 las ventas alcanzaron un máximo de $ 8 millones de dólares; mientras que Deutsche Bank los analistas esperan que el fármaco para alcanzar un máximo de $ 6 millones de dólares, dado LCZ696's un rendimiento superior en la reducción de riesgo cardiovascular. Aunque los datos son ligeramente diferentes, pero no hay duda de que, LCZ696 se convertirá en una super estrella de Novartis. Además de aportar recursos financieros a la rodadura, dirigirá el tratamiento de enfermedades cardiovasculares el paso a una nueva era.
En febrero de 2015, Novartis Pharma droga de prueba LCZ696 se le da prioridad a revisión por la US Food and Drug Administration (FDA) para el tratamiento de insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida (ICFER). Novartis ha añadido que la droga en general el tiempo de revisión se reducirá en 8 meses, la FDA puede hacer que su decisión de aprobación en agosto.
Novartis dijo que su aplicación en la lista de Estados Unidos se basa en un paradigma de la Fase 3-HF estudio que demostró una reducción significativa en la mortalidad cardiovascular y la insuficiencia cardíaca la hospitalización en comparación con los IECA Enalapril.
Esta información es recopilada y editada por Nan, Xiao Nan de ChemicalBook.
La bioactividad LCZ696, compuesto de valsartan y sacubitril en una proporción molar 1:1, es un oralmente biodisponibles, de acción doble de los receptores de angiotensina neprilysin inhibidor (ARNi) para el tratamiento de hipertensión e insuficiencia cardíaca.
Estudios in vivo En un doble, transgénicos sobreexpresado derechos renina, plasma y angiotensinógeno péptido natriurético atrial inmunorreactividad rata LCZ696 (60 mg/kg p.s.) induce una disminución persistente y la dosis-dependientes en la presión arterial media (PAM) y , y ha estimulado el rápido incremento dosis-dependiente de la ANP inmunorreactividad en plasma. LCZ696 (68 mg/kg p.s.) atenúa la remodelación cardiaca y disfunción reduciendo la fibrosis miocárdica y la hipertrofia cardiaca en un rat infarto de miocardio (IAM) modelo.
Mecanismo de acción LCZ696 es una molécula que combina la moieties de valsartan y sacubitril (inhibidor neprilysin) en una sola sustancia. Mediante la inhibición de neprilysin, la degradación de péptidos natriuréticos, bradicinina, y otros péptidos se ralentiza. Por lo tanto, los altos niveles circulantes de péptidos natriuréticos aumentar la diuresis , natriuresis, infarto de la relajación y el anti-remodelación, en la parte superior de la ARB efectos de valsartan.
Uso clínico. LCZ696 (Novartis Pharmaceuticals), una primera clase dualacting inhibidor de la angiotensina tipo I-2 receptor y neprilysin inhibidores, se desarrolló como una molécula compuesta de moieties molecular de valsartan y neprilysin profármaco inhibidor AHU377 en una relación 1:1. Fase 2 varios ensayos clínicos aleatorios que se han realizado o están en marcha en pacientes con hipertensión. En una prueba de concepto de ensayo aleatorio, LCZ696 se comparó con valsartan en 1328 pacientes con leve a moderada hipertensión, y aditivos plenamente la reducción de la presión arterial. No hay casos de edema angio-fueron publicados en el período de tratamiento de 8 semanas. Esta tolerancia debe ser confirmada, especialmente en pacientes negros, para quienes omapatrilat suponía una mayor incidencia de edema angio-que en el blanco de los pacientes. De hecho, en la prueba de concepto juicio sólo un 8% de los pacientes eran de color negro.
 
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Información de la empresa:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd ( Yunbangpharm) situado en Changsha Parque Industrial de alta tecnología, Hunan. Es una empresa de alta tecnología especializada en la investigación y desarrollo, producción y venta de materias primas farmacéuticas, productos intermedios farmacéuticos (API) y química fina. Con base en China, Yunbangpharm ha estado proporcionando soluciones adecuadas para muchas empresas farmacéuticas nacionales, extranjeros y los comerciantes. Excelente calidad, buena reputación y auténtico precio han ganado los elogios de la mayoría de los clientes.
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Intensidad de I+D es el núcleo de la empresa competitividad.Yunbangpharm ha mantiene buenas relaciones de cooperación con numerosas universidades e institutos de investigación a nivel local, que puede transformar rápidamente los resultados de I+D en la producción industrial.

Nuestro objetivo: lograr la integración de la actualización de productos intermedios farmacéuticos, las materias primas y de alta gama de productos químicos, se adhieren a "servir a las empresas farmacéuticas, la creación de nuestras marcas" para proporcionar a los clientes con alta calidad y de bajo costo productos químicos y farmacéuticos, al darse cuenta de ganar-ganar la cooperación y desarrollo común.

 

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