USP/BP 0,2 g/100 ml Levofloxacine lactaat injectie

Geproduceerd door GMP  

USP/BP 0,2 g/100 ml Levofloxacine lactaatinjectie

Generieke naam: Levofloxacin lactaat injectie

Het belangrijkste ingrediënt van dit product is levofloxacine lactaat, de chemische naam is: (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihydro3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl )-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-[1,4]-benzazine-6-carhydraathemiëlactaat.

Moleculaire formule C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O

Moleculair gewicht 460.41

[Eigenschappen] dit product is een lichtgeel-groene heldere vloeistof.

Farmacologie en toxicologie Farmacologische effecten

Levofloxacine is het L-lichaam van ofloxacine. De antibacteriële activiteit is ongeveer twee keer zo groot als die van ofloxacine. Het belangrijkste werkingsmechanisme is het remmen van de bacterieDNA gyrase (bacteriële topoisomerase) activiteit en het belemmeren van bacteriële DNA-replicatie om een antibacterieel effect te bereiken.

Dit product heeft de kenmerken van een breed antibacterieel spectrum en een sterk antibacterieel effect. Het is tegen de meeste Enterobacteriaceae bacteriën, zoals Escherichia coli, Klebsiella, Serratia, Proteus, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrheae en andere gram-negatieve bacteriën hebben een sterke antibacteriële activiteit. Het heeft ook een goed antibacterieel effect op sommige methicilline-gevoelige glucoccus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus hemolyticus en andere gram-positieve bacteriën, evenals Legionella, Mycoplasma en Chlamydia, maar het heeft een goed antibacterieel effect op anaërobe bacteriën en enterococci. Het effect is slecht.

Toxicologie

Toxiciteit bij herhaalde toediening: Ratten kregen gedurende 4 opeenvolgende weken een levofloxacinedosis van 50, 200, 800 mg/kg oraal, alleen de 800 mg/kg behandelingsgroep liet een afname van de neutrofielen zien en een toename van het beenmerg M/E; histopathologie kan een milde degeneratie van het gezamenlijke oppervlak van het ledemaat worden gezien. Resusaap werd gedurende 4 weken mondeling toegediend, en de dieren in de groep van 100 mg/kg toonden speekselvorming, diarree, mild lichaamsgewicht en een lagere urine-pH. Na orale toediening van ratten gedurende 26 weken, ervoeren dieren in de dosisgroepen van 80 en 320 mg/kg speekselvorming en verhoogde urine-pH. De hoeveelheid faeces in de groep van 320 mg/kg nam toe, en de kakelcellen van de cecale mucosa werden vergroot. Toen resusaap 26 weken mondeling toegediend werd, waren er geen duidelijke toxische reacties bij de doses van 10, 25 en 62.5 mg/kg.

Effecten op articular kraakbeen: Ratten van jonge en 3-4 weken oud, harrier van 4 maanden oud, oraal toegediend gedurende 7 dagen, wanneer de dosis hoger is dan 300 mg/kg voor ratten en 10 mg/kg voor harrier, gewrichten lijken kraakbeenletsels en gewrichtstoxiciteit is gemakkelijk te vinden bij jonge en jonge harriers. Een 13 maanden oude hond, die gedurende 7 dagen mondeling toegediend werd, vertoonde zeer milde gewrichtstoxiciteit bij een dosis van 40 mg/kg. Een 18 maanden oude hond werd echter 14 dagen lang intraveneus geïnjecteerd met een dosis van 30 mg/kg zonder gewrichtstoxiciteit.

Reproductieve toxiciteit: Wanneer de orale dosis 360 mg/kg bereikt vóór de zwangerschap en bij ratten in een vroege zwangerschap, heeft dit geen effect op de voortplantingsbaarheid van vrouwelijke en mannelijke dieren en de foetus. Bij toediening aan ratten tijdens de organogenese-periode, bij een dosis van 90 mg/kg, is er geen significant effect op de foetus en de pasgeborene. Toen konijnen oraal 50 mg/kg toegediend werden, was er geen embryonale, foetale lethaliteit, foetale groeivertraging en geen teratogene effecten. Toen de orale toediening van ratten 360 mg/kg bereikte tijdens de perinatale en lactatieperiode, was er geen significant effect op de bevalling, de lactatie en de geboorte van de dieren.

Fototoxiciteit: Ultraviolette straling met lange golflengte (320-400nm) werd gebruikt om een fototoxiciteitsonderzoek uit te voeren met de verandering in de dikte van het muisauricum als indicator. Als gevolg daarvan werden geen duidelijke abnormale veranderingen waargenomen toen de orale dosis 200 mg/kg bereikte.

[Farmacokinetiek] EEN constante snelheid van intraveneuze druppel van levofloxacine lactaatinjectie 0,2 g (berekend als C18H20FN3O4) bij gezonde mensen in China is de druppeltijd 1 uur, En de piekbloedconcentratie (Cmax) is 3.40 (2.8~4.0) μg/ml na 12 uur, de plasmaconcentratie is 0.55(0.3~0.7)μg/ml, de eliminatiehalfwaardetijd (t1/2β) is ongeveer 5.2 uur, en de eliminatiesnelheid (CL) is ongeveer 11,2 l/h. Er is nog steeds een gebrek aan menselijke farmacokinetische gegevens voor intraveneuze infusie van levofloxacine lactaatinjectie 0,3 g.

Volgens buitenlandse gegevens zijn de farmacokinetische parameters van een enkele intraveneuze injectie van levofloxacine 300 mg en orale toediening van dezelfde dosis vergelijkbaar.

In het multidosisonderzoek (300 mg tweemaal per dag intraveneus gedurende 6 dagen) bereikte de plasmaconcentratie binnen 24-48 uur een stabiele toestand. De piekconcentraties van plasma na de eerste en laatste dosis waren respectievelijk 5.35 en 6,12 μg/ml, wat erop duidt dat er geen significante accumulatie was.

Levofloxacine wordt wijd verspreid in lichaamsweefsels. Het oorspronkelijke geneesmiddel wordt voornamelijk uitgescheiden in de urine. Binnen 48 uur na orale toediening neemt de urineuitscheiding van het oorspronkelijke geneesmiddel ongeveer 87% van de dosis voor zijn rekening; de uitscheiding van de uitwerpselen binnen 72 uur minder dan 4% van de dosis is; Ongeveer 5% van het geneesmiddel wordt in de urine uitgecreeerd in de vorm van inactieve metabolieten.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie neemt het percentage levofloxacine af en wordt de eliminatie van de halfwaardetijd verlengd. Om accumulatie van het geneesmiddel te voorkomen, moeten de dosering worden aangepast. Hemodialyse en continue peritoneale dialyse (CAPD) hebben geen invloed op de eliminatie van levofloxacine uit het lichaam.

[Indicaties] dit product is geschikt voor de volgende matige en ernstige infecties veroorzaakt door gevoelige bacteriën:

Infectie van het luchtwegsysteem: Acute bronchitis, acute verergering van chronische bronchitis, diffuse bronchiolitis, gecombineerde bronchiectase-infectie, longontsteking, tonsillitis (peritonsillaire abces);

Urineinfecties van het systeem: Pyelonefritis, gecompliceerde urineweginfecties, enz.;

Infecties van het voortplantingsstelsel: Acute prostatitis, acute epididymitis, infectie van de baarmoederholte, adnexitis van de baarmoeder, inflammatoire ziekte van het bekken (metronidazol kan worden gecombineerd met een vermoedelijke anaërobe infectie);

Huidinfecties en weke weefselinfecties: Infectieuze impetigo, cellulitis, lymfatische (nodulaire) ontsteking, onderhuidse abces, perianale abces, enz.;

Intestinale infecties: Bacillaire dysenterie, infectieuze enteritis, salmonella enteritis, tyfus en paratyphoid koorts;

Diverse infecties bij patiënten met sepsis, neutropenie en immunocompromised;

Andere infecties: Mastitis, trauma, brandwonden en postoperatieve wondinfecties, infecties van de buikholte (indien nodig met metronidazol), cholecystitis, cholangitis, bot- en gewrichtsinfecties, en ENT-infecties.

Gebruik en DosageIntraveneuze infuus. Volwassenen 0.1 tot 0,2 g Eén, twee keer per dag, of zoals aangegeven door een arts; ernstig geïnfecteerde patiënten en pathogene bacteriën die minder gevoelig zijn voor dit product (zoals Pseudomonas aeruginosa), kan de maximale dagelijkse dosis worden verhoogd tot 600 mg, verdeeld in 2 intraveneuze infusies .

[Bijwerkingen] misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, verlies van eetlust, Buikpijn, opzwelling en andere symptomen kunnen optreden tijdens het medicijn; slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn en andere neurologische symptomen; uitslag, jeuk, erytheem en roodheid, jeuk of aderen bij de injectieplaats symptomen zoals ontsteking. Er kan ook een achterstallige abnormale leverfunctie zijn. Zoals verhoogde bloedtransaminase, verhoogde serum totale bilirubine, enzovoort. Af en toe stijgt ureumstikstof in bloed, moeheid, koorts, hartkloppingen, abnormale smaak, en vasculaire irritatie na injectie, etc., worden over het algemeen getolereerd en verdwijnen na de behandeling.

  [Contra-indicaties] mensen die allergisch zijn voor kinolonen, patiënten met epilepsie, zwangere en lacterende vrouwen, en patiënten onder de 18 jaar zijn gecontra-indiceerd.

  Opmerkingen 1. Patiënten met nierinsufficiëntie moeten de dosis verminderen of voorzichtig gebruiken.

  2. Wees voorzichtig bij patiënten met aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

  3. Dit preparaat is uitsluitend bedoeld voor intraveneuze infusie en de druppeltijd bedraagt ten minste 60 minuten per 100 ml intraveneuze druppelsnelheid. Een te hoge druppelsnelheid kan gemakkelijk leiden tot veneuze irritatie of reactie van het centrale zenuwstelsel. Deze voorbereiding mag niet worden gemengd met andere geneesmiddelen voor intraveneuze infusie in dezelfde fles, of intraveneuze infusie in dezelfde intraveneuze infusiebuis.

  4. Quinolonen kunnen nog steeds zeldzame fototoxische reacties veroorzaken (incidentie <0.1%). Vermijd overmatige blootstelling aan de zon en kunstmatige ultraviolette stralen wanneer u behandeling met dit product ontvangt. Als er fotogevoeligheid of huidbeschadiging optreedt, moet dit product worden gestopt. Bovendien zijn er incidentele meldingen van een follow-up ontsteking of een follow-up breuk na het innemen van het geneesmiddel. Als de bovenstaande symptomen zich voordoen, moet het geneesmiddel onmiddellijk worden gestopt en is het strikt verboden om te oefenen totdat de symptomen verdwijnen.

5. Wanneer het behandelen van STD patiënten, zou de syfilisserologie moeten worden uitgevoerd vermijden vertragend de behandeling van syfilis.

  [Medicatie voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven] 1. Omdat de veiligheid van medicijnen voor zwangere vrouwen niet kan worden gegarandeerd, worden vrouwen die zwanger zijn of waarschijnlijk zwanger zullen worden gecontra-indiceerd.

Omdat het geneesmiddel wordt uitgescheiden door moedermelk, is het verboden voor vrouwen die borstvoeding geven. Als je dit medicijn moet gebruiken, moet je de borstvoeding opschorten.

Kindermedicijnen bij dierproeven (puppy's, puppy's, puppy's) is geconstateerd dat dit product abnormale schade heeft aan de gewichtsdragende gewrichten, dus patiënten onder de 18 mogen niet worden gebruikt.

  [Medicatie voor oudere patiënten] dit product wordt voornamelijk door de nieren uitgecreeerd (zie "Farmacokinetiek"). Omdat de meeste oudere patiënten een lage nierfunctie hebben, kunnen er hardnekkige hoge concentraties bloedmedicijnen optreden. Daarom moet er voorzichtig worden opgetreden bij het toedienen van de dosering.

[Interacties met geneesmiddelen] 1. Dit product kan niet worden gebruikt in dezelfde infuusslang met oplossingen van meervalente metaalionen zoals magnesium en calcium.

2. Dit product wordt gebruikt in combinatie met benzoëzuur, bifenbutyric zuur en niet-steroïdale ontstekingsremmende en pijnstillende middelen, die stuiptrekkingen kunnen veroorzaken, en dient te worden vermeden.

3. Vermijd gelijktijdig gebruik met theofylline. Als gelijktijdige toediening vereist is, moet de bloedconcentratie van de theofylline worden bewaakt om de dosering aan te passen.

4. Bij gebruik met warfarine of derivaten daarvan moeten de protrombinetijd of andere stollingstests worden gevolgd.

5. Het kan hypoglycemie veroorzaken wanneer het tegelijkertijd wordt gebruikt met orale hypoglycemische geneesmiddelen, dus zorg ervoor dat de bloedglucoseconcentratie tijdens het medicatieproces wordt gecontroleerd.

Dit product moet onmiddellijk worden gestopt wanneer hypoglycemie wordt toegediend en er moet een passende behandeling worden gegeven.

[Overdosis medicijn] wanneer kinolonmedicijnen overdosis zijn, kunnen de volgende symptomen optreden: Misselijkheid, braken, maagpijn, heartburn, diarree, dorst, stomatitis, wankelend, duizeligheid, hoofdpijn, Algemene vermoeidheid, gevoelloosheid, rillingen, koorts, kegels Extracorporeale symptomen, opwinding, hallucinaties, stuiptrekkingen, delirium, cerebellaire ataxie, Verhoogde intracraniale druk (hoofdpijn, braken, oedeem van het oogzenuwhoofd), metabolische acidose, verhoogde bloedsuiker, verhoogde GEKREGEN/GPT/al-P , leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie, hemolytische anemie, hematurie, kraakbeen-/gewrichtsaandoeningen, cataracten, visuele storingen, abnormaal kleurenzicht en diplopia.

Eerstehulpmaatregelen en antidote (1) Infusie (plus leverbeschermingsmiddelen): Injectie van natriumbicarbonaat voor metabolische acidose, injectie van natriumbicarbonaat voor urinealkalisering, om de uitscheiding van dit product door de nieren te verhogen; (2) verplichte diurese: Geef fuuranophenine-injectie; (3) symptomatische therapie: Geef herhaaldelijk intraveneuze injectie van diazepam tijdens convulsies; (4) ernstige ziekte: hemodialyse kan worden overwogen.

Sinds 2015 is NINGBO VOICE BIOCHEmic CO. LTD. een professioneel bedrijf dat één pakket diensten aanbiedt voor FPP ( afgewerkte farmaceutische producten  ); API's ( actieve farmaceutische ingrediënten ); Chemie (farmaceutische tussenpersonen );  veterinaire geneesmiddelen . Deze  voldoen aan de eisen van Standard GMP en de huidige BP,USP-versie.