Rosuvastatine calcium ; cas 147098 -20-2

Couleur
Blanc
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Drum/Bottle/Bags
Marque Déposée
Yunbang
Origine
China
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Description de Produit

Rosuvastatine calcium ; cas 147098-20-2

Rosuvastatin Calcium; CAS 147098-20-2
 
Propriétés chimiques de la rosuvastatine calcique
Point de fusion   122 °C.
alpha   D24 +14.8° (c = 1.012 dans 50 % de méthol)
temp. de stockage   2-8°C.
forme   poudre
couleur   blanc à beige
activité optique [Α]/D +12 à +18°, c = 1 en meth ol : eau (1:1)
λmax 243 nm (sol. Tampon phosphate) (allumé)
Merck   14,8270
Référence de la base de données cas 147098-20-2(référence de la base de données cas)
 
Informations de sécurité
RTECS   MJ9675070
Code SH   29350090
 
Informations de la fiche signalétique
 
 
Utilisation et synthèse de la rosuvastatine calcique
Médicaments anti-hyperlipidémie La rosuvastatine calcium est un médicament anti-hyperlipidémie qui appartient à l'inhibiteur de la HMG-CoA réductase développé avec succès par la société britannique AstraZeneca. Il convient pour le traitement de diverses anomalies lipidiques, y compris l'hypercholestérolémie, les anomalies qualitatives des lipides mixtes et l'hypertriglycéridémie simple. La rosuvastatine calcique est répertoriée comme les médicaments les plus puissants et les plus complets pour les statines qui ont été mis sur le marché pour l'abaissement et l'ajustement des lipides. Par rapport à l'atorvastatine qui est actuellement reconnue comme étant la meilleure efficacité au monde, elle a un meilleur effet de diminuer le taux de cholestérol LDL et d'augmenter le taux de lipoprotéines de haute densité. De plus, il a une meilleure tolérance, des effets secondaires plus faibles et des caractéristiques pharmacocinétiques uniques avec la demi-vie d'environ 20h. Il ne doit être pris qu'une fois par jour.
Effets pharmacologiques La rosuvastatine est un inhibiteur sélectif de l'HMG-CoA réductase. L'inhibiteur de la réductase de HMG-CoA est l'enzyme limitante de la transition hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A vers le valérate A (précurseur du cholestérol). Le site principal d'action de la rosuvastatine est foie - les organes cibles de la diminution du cholestérol. La rosuvastatine augmente le nombre de récepteurs hépatiques LDL à la surface des cellules, favorisant l'absorption et le catabolisme des LDL, inhibe la synthèse hépatique des VLDL, réduisant ainsi le nombre total de particules de VLDL et de LDL.  
Pour les patients présentant une hypercholestérolémie familiale homozygote et hétérozygote, une hypercholestérolémie non familiale et une dyslipidémie mixte, la rosuvastatine peut abaisser le cholestérol total, les taux de LDL-C, les taux d'ApoB et les taux de non-HDL-C. La rosuvastatine réduit également le niveau de TG et augmente le niveau de HDL-C. Pour les patients présentant une hypertriglycéridémie pure, la rosuvastatine peut réduire le cholestérol total, les LDL-C, les VLDL-C, les ApoB, les non-HDL-C, Et augmenter les niveaux de HDL-C.
Selon l'innocuité générale de la pharmacologie, la toxicité à doses répétées, la toxicité génétique potentielle et les données cliniques sur la cancérogénicité, aucune toxicité particulière n'a été décelée pour la rosuvastatine sur le corps humain. Pour les études sur le rat avant et après la naissance, la rosuvastatine a une toxicité reproductive évidente. Il réduit la taille, le poids de la portée et le taux de natalité. Le traitement des rats femelles avec une dose toxique qui provoque plusieurs fois plus de niveaux d'exposition systémique que l'exposition thérapeutique peut permettre l'observation de ces phénomènes.
Les informations ci-dessus sont éditées par le Chemicalbook de Dai Xiongfeng.
Pharmacocinétique Le médicament peut être absorbé en grande quantité par le foie après administration orale avec un volume de distribution de 134 L. après 3 à 5 heures, la concentration plasmatique atteint le pic. La biodisponibilité absolue est d'environ 20 %. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) est d'environ 90 %. Environ 90 % de la dose totale de rosuvastatine est excrétée par les fèces comme prototype (y compris l'absorption de la substance active et non absorbée), le reste étant excrété par l'urine. la rosuvastatine à 5 % dans l'urine est sous forme de prototype. La demi-vie de l'élimination du plasma est d'environ 19 heures. La demi-vie d'élimination n'augmente pas avec l'augmentation de la dose. La moyenne géométrique du taux de clairance plasmatique est d'environ 50 L/heure (coefficient de variation de 21.7 %). Comme les autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, l'absorption de la rosuvastatine par le foie implique la participation du transporteur membranaire OATP-C. Le transporteur est important dans le foie pour la clairance de la rosuvastatine.
Interactions médicamenteuses Cyclosporine : lorsque ce produit est utilisé en association avec la cyclosporine, l'ASC de la rosuvastatine est 7 fois plus élevée que celle observée chez les volontaires sains (par rapport à la même dose en utilisant ce service). L'utilisation d'une combinaison n'affecte pas les concentrations plasmatiques de cyclosporine.  
Antagonistes de la vitamine K : comme pour les autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, pour les patients ayant simultanément recours à des antagonistes de la vitamine K (comme le fenarin de guerre), au début ou en augmentant progressivement la dose de ce produit peut entraîner l'augmentation de l'INR (rapport international normalisé). Arrêter d'utiliser le produit ou diminuer progressivement la dose peut entraîner une diminution de l'INR. Dans ce cas, un test INR approprié est nécessaire.
3. L'association de gemfibrozil, fénofibrate, autres fibrates et des doses de réduction des lipides (≥1g/jour) de niacine avec les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase peut augmenter le risque de myopathie, ce qui peut être dû au fait qu'elles peuvent causer la myopathie lorsqu'elles sont administrées seules.
4. Antiacides : le mélange du produit et d'un antiacide contenant de l'hydroxyde d'aluminium et du magnésium pour suspension peut réduire la concentration de plasma de la rosuvastatine statine de 50%. Prendre des antiacides deux heures après avoir pris ceci peut réduire davantage l'impact. La signification clinique de cette interaction médicamenteuse n'a pas été étudiée.
5. Érythromycine : l'association à l'érythromycine peut entraîner une diminution de l'ASC de la rosuvastatine (0~t) de 20 % et une diminution de la Cmax de 30 %. Cette interaction peut être due à la motilité gastro-intestinale causée par l'augmentation de l'érythromycine.
6. Administration orale de contraceptifs/thérapie de remplacement hormonale (HRT): En utilisant ce médicament avec des contraceptifs oraux peut causer l'augmentation de l'ASC de l'éthinylestradiol et du norgestrel de 26% et 34%, respectivement. Lors du choix de la dose de contraceptifs oraux, les patients devraient considérer l'augmentation de la concentration plasmatique de ces médicaments. Pourtant, il n'existe pas de données pharmacocinétiques sur la prise de la rosuvastatine et de la THS ensemble. Par conséquent, nous ne pouvons pas exclure la présence d'interactions similaires. Cependant, dans les essais cliniques, ce type de combinaison est largement appliqué et peut être bien toléré par les patients.
Voies de synthèse
Figure 1 voies de synthèse du calcium de rosuvastatine
Indications Hypercholestérolémie primaire :  la dose habituelle de rosuvastatine calcique (10 mg) peut réduire de manière significative les taux de LDLC chez les patients atteints d'hypercholestérolémie primaire, et a une meilleure efficacité que celle de l'atorvastatine calcique (10mg). À la fin de l'expérience, les niveaux TC et TG chutent encore plus. De plus, 5 mg de rosuvastatine calcique dans les huit semaines de traitement ont un meilleur effet sur la réduction du taux de LDLC par rapport à 10 mg de calcium d'atorvastatine. La différence est statistiquement significative, ce qui suggère que l'effet hypolipidique de la rosuvastatine calcique celle de l'atorvastatine calcique est meilleur. Nos résultats expérimentaux sont également compatibles avec l'autre évaluation précédente (STELLAR, mer CURY) sur les études d'efficacité sur les médicaments statine. La rosuvastatine calcique a un effet plus fort d'abaissement du LCLD que les autres médicaments statines (atorvastatine, simvastatine et pravastatine), permettant à un plus grand nombre de patients d'atteindre les objectifs thérapeutiques recommandés.
Maladie coronarienne chez les personnes âgées hyperlipidémie combinée :  la rosuvastatine calcium est capable d'inhiber de façon compétitive la méthylglutaryl coenzyme A réductase du foie et exerce également son bon effet sur la réduction de la graisse. Il a une longue demi-vie. Le sexe et l'âge des patients n'ont aucun effet significatif sur le métabolisme des médicaments. Le médicament n'a que quelques effets indésirables. En attendant, le médicament peut également favoriser efficacement le transport de lipoprotéines de faible densité dans les cellules, améliorant ainsi l'effet de nettoyage des LDL, et jouant un rôle dans l'abaissement efficace des LDL. En outre, le calcium de rosuvastatine peut également inhiber l'agrégation des plaquettes, réduire la réponse inflammatoire de l'organisme et protéger leurs cellules endothéliales, stabiliser efficacement la plaque des patients souffrant de maladie coronarienne pour réduire son impact sur le patient. Les patients du groupe expérimental de notre hôpital ont été traités avec du calcium de rosuvastatine, ce qui donne un effet significativement meilleur d'abaissement des lipides que les patients du groupe témoin, P < 0.05, la différence était statistiquement significative. Cela illustre également l'utilisation de la rosuvastatine calcique pour le traitement de la maladie coronarienne de personnes âgées l'hyperlipidémie combinée a un bon effet qui peut améliorer l'efficacité, réduire la graisse sanguine avec une importance clinique élevée.
Sécurité En ce qui concerne la question de l'innocuité, l'incidence des cas indésirables de rosuvastatine calcique était semblable à celle d'autres médicaments connexes. Les cas indésirables comprennent une élévation de l'ALT, une augmentation de la GGT et des nausées.
Effets secondaires Les effets indésirables de ce produit sont généralement légers et transitoires tels que maux de tête courants, étourdissements, constipation, nausées, douleurs abdominales, douleur et faiblesse musculaires.  
Pour les patients observés, l'augmentation des taux de créatine kinase (CK) est liée à la dose; la majorité des cas étaient légers, asymptomatiques et transitoires. Arrêtez le traitement une fois que les niveaux de CK ont atteint leur niveau supérieur (> 5 × ULN).
3. Impact sur le foie : pour un petit nombre de patients, on a observé une augmentation des transaminases liée à la dose de médicament; la majorité des cas étaient légers, asymptomatiques et transitoires.
Utilisations Pour la fabrication de médicaments hypolipidiques.
Description La rosuvastatine, l'une des deux nouvelles statines lancées pour le traitement de l'hypercholestérolémie, a une hépato-sélectivité élevée et un effet inhibiteur plus puissant sur l'HMG-CoA réductase que les statines précédemment commercialisées. Dans les hépatocytes de rat, il inhibe la biosynthèse du cholestérol avec une IC50  de 1.12 Nm, ce qui est environ 100 fois plus puissant que la pravastatine. La rosuvastatine est synthétisée en 12 étapes, entraînant la construction d'un intermédiaire pyrimidinyl aldéhyde en huit étapes et l'introduction subséquente de la chaîne latérale du dihydroxyheptenoate par la réaction de Wittig avec un réactif bcétophosphorique et une réduction carbonyle stéréosélective de l'énone résultante. Les propriétés pharmacocinétiques de la rosuvastatine chez l'homme, dosée à 5-80 mg, sont approximativement linéaires avec la dose. Après administration orale, la rosuvastatine est rapidement absorbée avec une biodisponibilité orale d'environ 20 % et une Tmax d'environ 3 h. Sa durée d'action est prolongée, avec une t1 /2 terminale
Propriétés chimiques Blanc à blanc cassé solide cristallin
Auteur Shinogi (Japon)
Utilisations Un inhibiteur sélectif et compétitif de la HMG-CoA réductase. Antilipémique.
Utilisations anti-inflammatoire, glucocorticoïde
Utilisations antirhumatismaux
Définition CHEBI : un sel de calcium organique qui est le sel hémicalcique de la rosuvastatine.
Marque Crestor (AstraZeneca).
Synthèse chimique La synthèse de la rosuvastatine (23) optiquement pure commence par la réaction de Knoevenagel du p-fluorobenzaldéhyde (193) avec l'isobutylacétate d'éthyle (194) pour donner le cétoester insaturé 195. Le composé 195 a été condensé avec (S ) - méthylisothiourée, puis aromatisé in situ en utilisant le DDQ dans le chlorure de méthyle pour donner à la pyrimidine 196 un rendement de 50%. Le sulfure de pyrimidine 196 a ensuite été oxydé par le m-CPBA pour donner le sulfone 197 avec un rendement de 96%. On a réagi avec la méthie lamine, la sulfone 197, dans le métha nol, puis on a traité le chlorure de méthanesulfonyle pour donner la N - méthanesulfonylamino pyrimidine 198 avec un rendement de 58%. La réduction de l'ester 198 avec du DIBAL-H suivie d'une oxydation par le TPAP conduit à l'aldéhyde 199 avec un rendement de 58%. L'aldéhyde 199 a été soumis à la réaction de Wittig avec l'ylide (3R)-3-(t-butyldiméthylsilyloxy)-5-oxo-6-triphénylphosphoranylidènehexanoate (200) optiquement pur, pour donner un composé d'hepténoate 201 avec un rendement de 71%. Le composé 201 est déprotégé par le HF dans le tonitrile de l'ace et une réduction stéréosélective contrôlée par la chélation avec l'Et2BOMe et le NaBH4 dans le solvant mélangé THF-MeOH conduit au dihydroxyhepténoate de méthyle (3R, 5S, 6E) 202 avec un rendement de 85%. Le diol 202 est hydrolysé avec du NaOH aqueux pour obtenir le sel de sodium correspondant. Le sel de calcium de rosuvastatine (23) a été obtenu sous forme de poudre blanche à partir du sel de sodium lors d'un traitement avec du CaCl2 aqueux.
 
Rosuvastatin Calcium; CAS 147098-20-2 Rosuvastatin Calcium; CAS 147098-20-2 Rosuvastatin Calcium; CAS 147098-20-2
Informations sur la société :

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd  . ( Yunbangpharm)  situé dans le parc industriel de haute technologie de Changsha, Hunan. C'est une entreprise de haute technologie spécialisée dans la recherche et le développement, la production et la vente de matières premières pharmaceutiques, d'intermédiaires pharmaceutiques (API) et de produits chimiques fins. Basé en Chine, Yunbangpharm a fourni des solutions adaptées à de nombreuses entreprises pharmaceutiques nationales et étrangères et à de nombreux commerçants. La qualité excellente, la bonne réputation et le prix authentique ont valu l'éloge de la majorité des clients.


Nous pouvons fournir à nos clients des services de traitement, de recherche et de développement personnalisés ;
Nous pouvons développer des produits pharmaceutiques et chimiques haut de gamme avec de grandes difficultés techniques, des barrières élevées et des processus de production uniques;
Nous pouvons fournir 100 grammes de qualité, kilogrammes, et cent kilogrammes de matières premières produits pharmaceutiques intermédiaires et autres produits.  
Nous pouvons effectuer une réaction de -100°C à 300°C.  

La force de la R&D est la compétitivité de base de l'entreprise. Yunbangpharm entretient une bonne relation de coopération avec de nombreuses universités et instituts de recherche au niveau local, ce qui peut rapidement transformer les résultats de R&D en production industrielle.

Notre objectif : réaliser la mise à niveau intégrée des  produits pharmaceutiques intermédiaires, des matières premières et des produits chimiques haut de gamme, adhérer à "servir les sociétés pharmaceutiques, créer  nos  marques" pour fournir à nos clients des produits pharmaceutiques et chimiques de haute qualité et à bas prix, réaliser la coopération Win-win et le développement commun.

 

Intermédiaire Organique

SUPERAUTO.CAT, 2023