99% USP duloxetina cloridrato polvere CAS 136434-34-9 duloxetina HCl
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Specifiche
10g, 100g, 1kg, 25kg
Marchio
hupharma
Origine
China
Codice SA
2937290090
Capacità di Produzione
20000kg Per Month
Prezzo di riferimento
$ 0.81 - 0.90
Descrizione
Descrizione del Prodotto
99% USP duloxetina cloridrato polvere CAS 136434-34-9 duloxetina HCl
99% USP duloxetina cloridrato polvere CAS 136434-34-9 duloxetina HCl
99% USP duloxetina cloridrato polvere CAS 136434-34-9 duloxetina HCl
Nome del prodotto: Duloxetina cloridrato
CAS: 136434-34-9
MF: C18H20ClNOS
MW: 333.88
EINECS: 603-962-5
Aspetto: Polvere bianca crystalled
Spedizione: Sicurezza e rapidità, garanzia di consegna
Duloxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (5-HT) e della norepinefrina (SSNRI) per somministrazione orale ed è attualmente approvato negli Stati Uniti e in Europa per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD) e del dolore neuropatico diabetico periferico (DPN). Inoltre, è indicato per il trattamento dell'incontinenza urinaria da stress (sui) in Europa. Tuttavia, l'approvazione degli Stati Uniti per sui è ancora in attesa, e Lilly ha recentemente ritirato l'NDA per questa indicazione. Ci si aspetta che ulteriori studi clinici possano essere richiesti per ottenere l'approvazione FDA per il trattamento sui a causa della preoccupazione sul potenziale di duloxetina di prolungare l'intervallo QT in pazienti che assumono inibitori concomitanti del CYP2D6 o del CYP1A2 come antidepressivi triciclici, antiaritmici di tipo 1C e fenotiazine. Duloxetina è il secondo SSNRI ad entrare nel mercato. Il suo predecessore, la venlafaxina, è disponibile dal 1994 per il trattamento della depressione. Duloxetina ha una affinità più elevata per i trasportatori di norepinefrina umana (Ki=7.5 Nm) e 5-HT (Ki=0.8 Nm) rispetto a venlafaxina (Ki=2480nM e 82nM, rispettivamente). Inoltre, mostra un rapporto più equilibrato di inibizione dell'assorbimento di 5-HT rispetto a quello di venlafaxina. Duloxetina è un moderato inibitore della ricaptazione della dopamina (Ki=300nM nelle preparazioni cerebrali di ratto) e mostra solo una debole affinità per i recettori muscarinici, adrenergici α1 e α2 e istaminici H1 (Ki=>2.3μ). È priva di qualsiasi attività contro la monoamino ossidasi. In vivo, duloxetina inibisce l'assorbimento di 5-HT e norepinefrina nei ratti, con valori di ED50 rispettivamente di 12 mg/kg e 22 mg/kg p.o., e non ha alcun effetto sull'assorbimento di dopamina a dosi fino a 30 mg/kg. L'azione antidepressiva e dolorante centrale degli SSNRI è derivata dall'inibizione sia dell'assorbimento di 5-HT che della norepinefrina, che aumenta la disponibilità di neurotrasmettitori e infine aumenta la funzione serotonergica e noradrenergica all'interno del SNC. Nel trattamento di sui con duloxetina, si ritiene che l'aumento della concentrazione di neurotrasmettitore aumenti il tono e le contrazioni dello sfintere uretrale all'apertura della vescica, contribuendo a prevenire perdite accidentali di urina. La stereochimica assoluta di duloxetina si dimostra essere S(+). Si prepara in quattro fasi partendo dal 2-acetiltiofene. Un intermedio chiave nella sintesi della duloxetina è (S)-3-dimetilammino-1-(2-tienil)-1-propanolo, che viene ottenuto dal corrispondente chetone, sia per riduzione con boroidruro di sodio e successiva risoluzione chirale del prodotto alcolico con acido S-mandelico, sia per riduzione enantioselettiva con un complesso amminico chirale di idruro di litio alluminio. L'eterificazione di questo intermedio con 1-fluoronaftalene, seguita da N-demetilazione con tricloroetilcloroformiato dà duloxetina. La duloxetina somministrata per via orale è ben assorbita, con Cmax raggiunta nelle 6 ore successive alla dose. Presenta una farmacocinetica proporzionale alla dose a dosi di 20-40 mg due volte al giorno, con una biodisponibilità media di circa il 50% e un'emivita di eliminazione di circa 12 ore. Il volume di distribuzione è elevato (1943 L) e i livelli plasmatici allo stato stazionario vengono raggiunti dopo 3 giorni di somministrazione. Duloxetina è ampiamente metabolizzata, principalmente da CYP2D6 e CYP1A2. Le vie principali di eliminazione sono nelle urine (70%) e nelle feci (20%). I dosaggi raccomandati di duloxetina sono da 20 mg a 30 mg due volte al giorno per il trattamento della MDD, 60 mg una volta al giorno per il trattamento della DPN e 40 mg due volte al giorno per il trattamento della sui. Negli studi clinici condotti su pazienti adulti con MDD ambulatoriali (n = 1059), duloxetina a dosi di 40-120 mg al giorno per 8 - 9 settimane ha dimostrato la superiorità rispetto al placebo, misurata mediante miglioramento del punteggio totale della scala di valutazione della depressione di Hamilton a 17 voci. Negli studi condotti su 791 pazienti con DPN, la dose di duloxetina 60 e 120 mg una volta al giorno ha migliorato statisticamente significativamente i punteggi medi dell'endpoint rispetto al basale, ed ha aumentato la percentuale di pazienti con una riduzione di almeno il 50% del punteggio del dolore rispetto al basale. Tutte le dosi di duloxetina hanno dato risultati superiori a quelli del placebo. Negli studi di fase III condotti su donne adulte con sintomi predominanti di sui (n=1635), duloxetina 40 mg due volte al giorno ha ridotto la frequenza mediana degli episodi di incontinenza dal basale ad una misura significativamente maggiore rispetto al placebo (50.0-53.6% versus 27.5-40.0%). Inoltre, i pazienti trattati con duloxetina hanno manifestato aumenti significativamente maggiori del loro intervallo medio di svuotamento rispetto ai pazienti trattati con placebo (15.0-20.4 verso 1.7-8.5 minuti). Gli eventi avversi più comunemente osservati associati alla terapia con duloxetina sono nausea, secchezza della bocca, stipsi, diminuzione dell'appetito, affaticamento, sonnolenza, e aumento della sudorazione. Come con altri inibitori della ricaptazione 5-HT, duloxetina è controindicata nei pazienti che assumono inibitori dell'MAO. Inoltre, è controindicato in pazienti con glaucoma ad angolo stretto non controllato.
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Elenco peptidi
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99% USP duloxetina cloridrato polvere CAS 136434-34-9 duloxetina HCl
Nome del prodotto: Duloxetina cloridrato
CAS: 136434-34-9
MF: C18H20ClNOS
MW: 333.88
EINECS: 603-962-5
Aspetto: Polvere bianca crystalled
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Duloxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (5-HT) e della norepinefrina (SSNRI) per somministrazione orale ed è attualmente approvato negli Stati Uniti e in Europa per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD) e del dolore neuropatico diabetico periferico (DPN). Inoltre, è indicato per il trattamento dell'incontinenza urinaria da stress (sui) in Europa. Tuttavia, l'approvazione degli Stati Uniti per sui è ancora in attesa, e Lilly ha recentemente ritirato l'NDA per questa indicazione. Ci si aspetta che ulteriori studi clinici possano essere richiesti per ottenere l'approvazione FDA per il trattamento sui a causa della preoccupazione sul potenziale di duloxetina di prolungare l'intervallo QT in pazienti che assumono inibitori concomitanti del CYP2D6 o del CYP1A2 come antidepressivi triciclici, antiaritmici di tipo 1C e fenotiazine. Duloxetina è il secondo SSNRI ad entrare nel mercato. Il suo predecessore, la venlafaxina, è disponibile dal 1994 per il trattamento della depressione. Duloxetina ha una affinità più elevata per i trasportatori di norepinefrina umana (Ki=7.5 Nm) e 5-HT (Ki=0.8 Nm) rispetto a venlafaxina (Ki=2480nM e 82nM, rispettivamente). Inoltre, mostra un rapporto più equilibrato di inibizione dell'assorbimento di 5-HT rispetto a quello di venlafaxina. Duloxetina è un moderato inibitore della ricaptazione della dopamina (Ki=300nM nelle preparazioni cerebrali di ratto) e mostra solo una debole affinità per i recettori muscarinici, adrenergici α1 e α2 e istaminici H1 (Ki=>2.3μ). È priva di qualsiasi attività contro la monoamino ossidasi. In vivo, duloxetina inibisce l'assorbimento di 5-HT e norepinefrina nei ratti, con valori di ED50 rispettivamente di 12 mg/kg e 22 mg/kg p.o., e non ha alcun effetto sull'assorbimento di dopamina a dosi fino a 30 mg/kg. L'azione antidepressiva e dolorante centrale degli SSNRI è derivata dall'inibizione sia dell'assorbimento di 5-HT che della norepinefrina, che aumenta la disponibilità di neurotrasmettitori e infine aumenta la funzione serotonergica e noradrenergica all'interno del SNC. Nel trattamento di sui con duloxetina, si ritiene che l'aumento della concentrazione di neurotrasmettitore aumenti il tono e le contrazioni dello sfintere uretrale all'apertura della vescica, contribuendo a prevenire perdite accidentali di urina. La stereochimica assoluta di duloxetina si dimostra essere S(+). Si prepara in quattro fasi partendo dal 2-acetiltiofene. Un intermedio chiave nella sintesi della duloxetina è (S)-3-dimetilammino-1-(2-tienil)-1-propanolo, che viene ottenuto dal corrispondente chetone, sia per riduzione con boroidruro di sodio e successiva risoluzione chirale del prodotto alcolico con acido S-mandelico, sia per riduzione enantioselettiva con un complesso amminico chirale di idruro di litio alluminio. L'eterificazione di questo intermedio con 1-fluoronaftalene, seguita da N-demetilazione con tricloroetilcloroformiato dà duloxetina. La duloxetina somministrata per via orale è ben assorbita, con Cmax raggiunta nelle 6 ore successive alla dose. Presenta una farmacocinetica proporzionale alla dose a dosi di 20-40 mg due volte al giorno, con una biodisponibilità media di circa il 50% e un'emivita di eliminazione di circa 12 ore. Il volume di distribuzione è elevato (1943 L) e i livelli plasmatici allo stato stazionario vengono raggiunti dopo 3 giorni di somministrazione. Duloxetina è ampiamente metabolizzata, principalmente da CYP2D6 e CYP1A2. Le vie principali di eliminazione sono nelle urine (70%) e nelle feci (20%). I dosaggi raccomandati di duloxetina sono da 20 mg a 30 mg due volte al giorno per il trattamento della MDD, 60 mg una volta al giorno per il trattamento della DPN e 40 mg due volte al giorno per il trattamento della sui. Negli studi clinici condotti su pazienti adulti con MDD ambulatoriali (n = 1059), duloxetina a dosi di 40-120 mg al giorno per 8 - 9 settimane ha dimostrato la superiorità rispetto al placebo, misurata mediante miglioramento del punteggio totale della scala di valutazione della depressione di Hamilton a 17 voci. Negli studi condotti su 791 pazienti con DPN, la dose di duloxetina 60 e 120 mg una volta al giorno ha migliorato statisticamente significativamente i punteggi medi dell'endpoint rispetto al basale, ed ha aumentato la percentuale di pazienti con una riduzione di almeno il 50% del punteggio del dolore rispetto al basale. Tutte le dosi di duloxetina hanno dato risultati superiori a quelli del placebo. Negli studi di fase III condotti su donne adulte con sintomi predominanti di sui (n=1635), duloxetina 40 mg due volte al giorno ha ridotto la frequenza mediana degli episodi di incontinenza dal basale ad una misura significativamente maggiore rispetto al placebo (50.0-53.6% versus 27.5-40.0%). Inoltre, i pazienti trattati con duloxetina hanno manifestato aumenti significativamente maggiori del loro intervallo medio di svuotamento rispetto ai pazienti trattati con placebo (15.0-20.4 verso 1.7-8.5 minuti). Gli eventi avversi più comunemente osservati associati alla terapia con duloxetina sono nausea, secchezza della bocca, stipsi, diminuzione dell'appetito, affaticamento, sonnolenza, e aumento della sudorazione. Come con altri inibitori della ricaptazione 5-HT, duloxetina è controindicata nei pazienti che assumono inibitori dell'MAO. Inoltre, è controindicato in pazienti con glaucoma ad angolo stretto non controllato.
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| Testoste Propionat | 99% |
| Testoste Decanoat | 99% |
| Testoste Phenylpropionat | 98%+ |
| Testoste Blend / Sustan250 | 99% |
| Testoste Undecanoat | 99% |
| Testoste Isocaproat | 99% |
| Fluoxymestero / Halotest | 99% |
| Bolde undecanoat / Equpose | 98% |
| Nandr Decanoat / Deca | 99%+ |
| Nandr Phenylpropiona/Deca Durabolin | 99%+ |
| Trenbo Acetat | 99%+ |
| Trenbo Enanthat | 99%+ |
| Trenbo carbonato di esaidrobenzile / parabolo | 99% |
| Drostanol Propionat / Master Propionat | 99% |
| Drostanol Enanthat / Maestro Enanthat | 99% |
| Methenolo Acetat / Primobo Acetat | 99% |
| Methenolo Enanthat / Primobol Enanthat | 99% |
| Oxandro/ Anav | 99% |
| Metandien / Diana | 99% |
| Oxymeto / Anadr | 99% |
| Stanoz / winstr | 99% |
| Mestero/ Provir | 99% |
| 4-clorinedeidro-metil testoste/Turinab | 99% |
| Metil drostanolo / Superdl /Methaste | 99% |
| Clomid | 98% |
| Arimidex | 99% |
| Aromasin | 99% |
| MK-677 | 99%+ |
| MK-2866/Ostarina | 99% |
| Gw501516/Cardarine | 99% |
| Andarine/S-4 | 99% |
| Yk11 | 99% |
| SR9009 | 98%+ |
| SR9011 | 99% |
| Ligandrol/LGD-4033 | 99% |
| RAD 140 | 99% |
| S-23 | 99% |
| Aicar | 99%+ |
| Trenavar | 99%+ |
| Alodrolo | 99%+ |
| Epistane | 99%+ |
| Lorcaserin | 99%+ |
| Cetilistat | 99% |
| Orlistat | 99% |
| tadalafil | 99.5% |
| Yohimbine | 98%+ |
| Avanafil | 99% |
| Vardenafil | 99% |
| Benzocaina | 99.5% |
| Lidocaina | 99.5% |
| HCl procaina | 99.5% |
| Tetracaina | 99.8% |
| dibucaina | 99.5% |
| Sunfiram | 98%+ |
| Noopept | 98%+ |
| Idrobromuro di destrometorfano | 98%+ |
| Ossitocina | 99%+ |
| Bimatoprost | 99% |
Polvere SARMS
| Nome prodotto | Purezza | N. CAS |
| MK-677 | 99%+ | 159752-10-0 |
| MK-2866/Ostarina | 99% | 1202344-20-9 |
| Gw501516/Cardarine | 99% | 317318-70-0 |
| Andarine/S-4 | 99% | 401900-40-1 |
| Yk11 | 99% | 431579-34-9 |
| SR9009 | 98%+ | |
| SR9011 | 99% | |
| Ligandrol/LGD-4033 | 99% | 1165910-22-4 |
| RAD 140 | 99% | 1182367-47-0 |
| S-23 | 1010396-29-8 | |
| Aicar | 99%+ | 2627-69-2 |
| Trenavar | 99%+ | 4642-95-9 |
| Alodrolo | 99%+ | ------------- |
| Epistane | 99%+ | 4267-80-5 |
| HMG 75iu | 75 iu | ------------- |
Elenco peptidi
| Adipotide | 5 mg |
| BPC 157 | 5 mg |
| TB 500 | 2 mg |
| TB 500 | 5 mg |
| PT 141 | 10 mg |
| Frammento 176-191 | 2 mg |
| Ipamorelin | 2 mg |
| Ipamorelin | 5 mg |
| Melanotan 2 | 10 mg |
| GHRP-2 | 5 mg |
| GHRP-6 | 5 mg |
| DAC CJC 1295 | 2 mg |
| CJC 1295 SENZA DAC | 2 mg |
| GHK-Cu | 50 mg |
| MGF | 2 mg |
| PEG-MGF | 2 mg |
| Epithalon | 10 mg |
| Selank | 5 mg |
| Selank | 20 mg |
| Semax | 20 mg |
| Sermorelin | 2 mg |
| IG*F DES | 1 mg |
| IG*F LR3 | 1 mg |
| HMG 75iu | 75 iu |
Mediatore Farmaceutico
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