High Quality CAS 518048-05-0 raltegravir-behandeling van HIV-infectie

Model NR.
518048-05-0
standaard
USP/Ep/Bp/Cp/IP/Jp/Who/in-House
capaciteit
1000 kg/ma
Transportpakket
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Specificatie
100% raw material
Handelsmerk
Widely
Oorsprong
China
Productiecapaciteit
1000 kg/ma
Referentieprijs
$ 13.50 - 45.00
Neem contact met ons op

Beschrijving

High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
Productkenmerken De raltegravir van Merck is de eerste HIV-integrase-strengtransferremmer (ook wel integriseremmer genoemd). Het is ook bekend als MK-0518, die een behandeling kan bieden van een infectie met het menselijk immunodeficiency virus (HIV)-1 in combinatie met andere antiretrovirale (ARV) medicijnen. Het vertraagt HIV-1-infectie door de noodzakelijke HIV-integrase voor virale replicatie te remmen. Wanneer raltegravir met andere anti - HIV drugs combineert, kan het de hoeveelheid HIV in het bloed verminderen, terwijl het het aantal zogenaamde CD4+ T cellen kan verhogen die tot witte bloedcellen behoren. Het helpt tegen andere infecties. De interactie tussen raltegravir en ritonavir, efavirenz, tipranavir en tenofovir wijst erop dat er geen kruissbestendigheid tegen geneesmiddelen bestaat en dat er een synergistisch effect bestaat met een verscheidenheid aan medicijnen. De meest voorkomende bijwerkingen zijn diarree, misselijkheid, hoofdpijn. Bovendien blijkt uit bloedonderzoeken dat de spierenzymen abnormaal zijn gestegen bij sommige patiënten die dit geneesmiddel hebben gebruikt.
De bovenstaande informatie wordt bewerkt door het chemicalbook van Kui Ming.
Beschrijving Zich aansluit bij maraviroc als unieke benadering van het vechten HIV - 1, raltegravir, een inhibitor van HIV - 1 integrase, vertegenwoordigt eerste in zijn klasse die als combinatiebehandeling met andere antiretroviral agenten (NRTIs, NNRTIs, en Pis) wordt ontwikkeld en wordt gelanceerd. HIV-1-integrase is essentieel voor de replicatie van het virus als een virus dat een virus bevat dat het virale DNA integreert in het genoom van de gastheercel. Remming van HIV-1-integrase voorkomt het tweestappenproces van endonucleolytische verwijdering van het einddinucleotide uit elk 3′-einde van het virale DNA, gevolgd door de covalente integratie van het virale DNA, aan deze gewijzigde 3′-einden, in het gastheerDNA, wat een levensvatbare interventie in de virale levenscyclus vertegenwoordigt. In vitro heeft raltegravir de overdraagactiviteit van HIV-1-integrase geremd met een IC50   van 2-7 Nm met > 1,000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere fosforyltransferasen. Bovendien was de in vitro IC95  voor HIV-1 in 10% foetaal runderserum en 50% menselijk serum respectievelijk 19 en 33 Nm. Raltegravir werd goed getolereerd zonder dosis-gerelateerde toxiciteiten en een veiligheidsprofiel vergelijkbaar met placebo. De meest voorkomende klinische bijwerkingen waren diarree, misselijkheid, braken, vermoeidheid, hoofdpijn, spoelen, pruritus en reacties op de injectieplaats.
Afzender Merck (VS)
Gebruik Raltegravir (MK-0518) is een krachtige integrase (IN)-remmer voor WT en S217Q PFV IN.
Gebruik Raltegravir (MK-0518, Isentress) is een krachtige integrase (IN) remmer voor WT en S217Q PFV IN met IC50 van respectievelijk 90 Nm en 40 Nm.
Verworven weerstand Verschillende karakteristieke mutaties die tot typische aminozuuruitwisselingen leiden zijn gekarakteriseerd in celcultuurstudies en bevestigd in klinische proefdeelnemers met virologisch falen terwijl ze raltegravir ontvangen in combinatie met andere antiretrovirale stoffen. Virologische defecten zijn over het algemeen geassocieerd met mutaties bij een van de drie residuen - Y143, Q148 of N155 - meestal in combinatie met ten minste één andere mutatie.
Farmaceutische toepassingen Geformuleerd als kaliumzout voor orale toediening.
Farmacokinetiek Orale absorptie: Niet bekend/beschikbaar
Cmax  400 mg tweemaal per dag: c. 2.17 mg/l
Plasma halfwaardetijd: c. 9 uur
Omvang van de distributie: Onbekend/beschikbaar
Plasma-eiwitbinding: c. 83%
Absorptie en distributie
Het kan worden toegediend zonder rekening te houden met voedsel. Er zijn weinig gegevens over het vermogen om door te dringen in genitale afscheidingen of moedermelk. Uit een onderzoek onder 25 met HIV besmette individuen die raltegravir als onderdeel van een combinatie van antiretrovirale therapie kregen bleek dat 24 detecteerbare niveaus had en dat 50% van deze personen een niveau bereikten dat hoger was dan de 95% remmende concentratie, waarvan werd gemeld dat zij HIV-1-stammen die volledig vatbaar waren voor integraseinhibitie, remden.
Metabolisme en uitscheiding
Het is geen substraat, en lijkt het cytochroom P450  enzym complex niet te remmen of te veroorzaken. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd door hepatische glucuronidation, die wordt gemedieerd door het UGT-1A1-enzym. Het wordt in de faeces (51%) en de urine (32%) uitgescheiden als onveranderde verbinding en zijn glucuronide. Er zijn geen aanbevolen dosisaanpassingen voor gewicht, geslacht en ras, of voor leverings- of nierinsufficiëntie. De farmacokinetische behandeling bij kinderen is niet vastgesteld.
Klinisch gebruik Behandeling van HIV-infectie (in combinatie met andere antiretrovirale middelen)
Bijwerkingen Het toxiciteitsprofiel tot nu toe is opmerkelijk goedaardig. Deelnemers aan klinische proeven ondervonden soortgelijke soorten en frequenties van bijwerkingen als degenen die een placebo kregen. De meest voorkomende bijwerkingen waren misselijkheid, diarree en hoofdpijn en waren meestal mild tot matig van intensiteit. Myopathie, rhabdomyolyse en verhogingen van creatinine fosfokinase zijn opgemerkt bij een paar deelnemers aan de proef en het moet voorzichtig worden gebruikt in combinatie met medicijnen die verband houden met spiertoxiciteit.
Chemische synthese De synthese van raltegravir begint met de behandeling van acetoncyanohydrine met vloeibare ammoniak in een drukvat. Het resulterende aminonitril wordt beschermd als het benzylcarbamaat voordat de nitrielmoiety met hydroxylamine reageert om zich het amidoxime te veroorloven. De pyrimidoonring wordt vervolgens geconstrueerd door condensatie met dimethylacetyleendicarboxylaat en daaropvolgende cyclisatie in heet xyleen. Methylatie van de pyrimidon wordt vervolgens uitgevoerd met jodimethaan en magnesiummethoxide in dimethylsulfoxide, gevolgd door omzetting van de methylester in amide met 4-fluorobenzylamine. De amine, bevrijd van hydrogenolytische verwijdering van de carbobbenzyloxy-beschermende groep, wordt geacyleerd met oxadiazolecarbonylchloride, bereid in drie stappen van 5-methyltetrazol, om zich raltegravir te veroorloven.
Interacties met medicijnen Potentieel gevaarlijke interacties met andere geneesmiddelen
Antibacteriële middelen: Concentratie verminderd met rifampicine, overweeg het verhogen van de raltegravir-dosis.
Antivirale middelen: Vermijd met fossielen.
Orlistat: Absorptie van raltegravir mogelijk verminderd.
Zweergenezende medicijnen: Concentratie verhoogd met omeprazol en famotidine.
Metabolisme Gemetaboliseerd via glucuronidation, gekatalyseerd door het enzym uridine difosfaat glucuronosyltransferase. Raltegravir wordt in zowel urine als faeces als onveranderd geneesmiddel en metabolieten uitgescheiden.
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
Hubei weideli Chemical Reagent Co., Ltd., gevestigd in de Wuhan East Lake New Technology Development Zone, is een leverancier van productiemiddelen die zich richt op reagensproducten voor wetenschappelijk onderzoek, en zijn zakelijke bereik omvat de productie van speciale chemische producten; de productie van desinfectiemiddelen; de verkoop van speciale chemische producten; de verkoop van desinfectiemiddelen; Onderzoek en ontwikkeling van biologisch voeder; Onderzoek en ontwikkeling van technologie voor bio-gebaseerde materialen; Onderzoek en ontwikkeling van technologie voor biochemische producten; Technische diensten, technische ontwikkeling, technisch overleg, technische uitwisseling; Technologieoverdracht en technologiepromotie; Verkoop van instrumenten en meters; Verkoop van dagelijkse glasproducten; Verkoop van technische glasproducten; Verkoop van speciale elektronische materialen; invoer en uitvoer van technologie; invoer en uitvoer van goederen; Beheer van diergeneesmiddelen; productie van desinfectieproducten voor de preventie en behandeling van infectieziekten.

Het bedrijf heeft geleidelijk aan een uitgebreide samenwerking met wetenschappelijke onderzoeksinstellingen in universiteiten en universiteiten en machtige ondernemingen opgezet om een solide basis te leggen voor de technologische productie; tegelijkertijd zullen we talenten in het hele land werven en deze nieuw en energiek houden; Met meer dan tien jaar ervaring en accumulatie in de industrie verbetert het bedrijf zijn marktconcurrentievermogen verder en versterkt het zijn klantenondersteuning.

Met behulp van het moderne ERP-systeem voorziet het bedrijf klanten van nauwkeurige offerte- en voorraadinformatie op tijd. Het heeft een magazijnbasis en een Laboratorium van meer dan 1000 vierkante meter in het district Jiangxia, Wuhan. De systeemvoorraad producten kunnen op dezelfde dag besteld worden, en het ordernummer wordt op dezelfde dag van levering vermeld. De informatie kan online worden opgevraagd, in real-time worden opgevolgd en de klantenservice biedt service voor aftersales-ondersteuning.

Hubei weideli Chemical Reagent Co., Ltd. is toegewijd aan wetenschappelijk onderzoek.


I. hebt u deze producten altijd op voorraad?
Ons bedrijf heeft meer dan 1000 soorten producten op voorraad. We hebben ze meestal  
op voorraad. Wij kunnen u de informatie, formulieren of foto's van ons magazijn laten zien  
op elk moment. Als de voorraad onvoldoende is, zal ons bedrijf ze aanvullen als  
Zo snel mogelijk volgens het ERP-systeem.

Welke certificaten en documenten biedt u aan?
Afhankelijk van de situatie van producten kunnen we COA, NMR, LC, MS,  
Syntheseproces, MQA, MSDS, etc.

Waarom zou ik jou kiezen?
Voorraad op voorraad en tijdig leveren
Redelijke prijs
Producttechnologie en gegevensondersteuning
Professioneel verkoopteam
Perfecte service voor de verkoop en na de verkoop

Kan ik de beste prijs van u krijgen?
We streven geen dure winsten na
We proberen altijd het beste aanbod te bieden
U kunt ook genieten van het plezier van onderhandelen

Hoe moet ik betalen?
T/T bankoverschrijving West union PayPal
 

 

Andere Farmaceutische Producten

SUPERAUTO.CAT, 2023