Proprietà medicinali e applicazione | La vinpocetina è anche chiamata etil apovincaminato, Conway, Karan e Vinpocetina. È una specie di medicina naturale estratta da piccolo fiore di vinca e appartiene agli alcaloidi indoli. Può essere sintetico ora. Il meccanismo della sua azione farmacologica è quello di inibire l'attività della fosfodiesterasi a dipendenza del calcio, aumentare il contenuto DI CGMP che può rilassare il muscolo liscio vascolare, quindi rilassare il muscolo liscio vascolare, e aumentare ulteriormente il flusso sanguigno cerebrale; Aumentare la capacità di deformazione dei globuli rossi, ridurre la viscosità del sangue, inibire l'aggregazione piastrinica, e quindi migliorare il flusso sanguigno e la microcircolazione; promuovere il tessuto cerebrale per assorbire glucosio, e promuovere la trasformazione del metabolismo cerebrale monoamminico; Inibire l'aumento dell'acido lattico cerebrale durante l'ischemia cerebrale, aumentare il contenuto di ATP, aumentare il grado di dissociazione dell'ossigeno nell'emoglobina; aumentare la capacità di resistenza per l'anossia cerebrale e l'insorgenza di spasmi causati dall'ischemia cerebrale, inibire la generazione di perossido lipidico nel cervello. Assorbimento orale efficacemente, raggiungere il picco a 1 ora, quindi metabolizzare in vinpocetina nel corpo. L'emivita dell'eliminazione plasmatica è di circa 1 ora. Per 4 settimane di fila, nessun accumulo nel corpo. Uso clinico in sequela di infarto cerebrale, emorragie cerebrali, arteriosclerosi cerebrale, vasospasmo cerebrale, endarterite cerebrale causata vertigini, tinnito, cefalea, capogiro, intorpidimento degli arti, incontinenza e altre manifestazioni cliniche, depressione, ansia, disturbi del sonno e altri sintomi mentali. L'esperienza clinica ha dimostrato che è efficace indipendentemente dalla durata del decorso della malattia, e il sintomo è fisso o no. |
Indicazioni |
1.Neurologia: Tutti i tipi di malattia cerebrovascolare e le sue sequele.
2.Cardiologia: Coronaropatia, indurimento delle arterie e anomalie della coagulazione del sangue, ecc. 3.Eye: Tutti i tipi di vista di compromissione della vista causata da scarsa circolazione, ecc. 4.Otolaringologia: Perdita dell'udito, acufene, disfunzione vestibolare, ecc. 5.Neurochirurgia: Tutti i tipi di chirurgia craniocerebrale riabilitazione della funzione posteriore. |
Effetti indesiderati |
Sistema nervoso: Testa pesante, vertigini, stanchezza occasionale e intorpidimento laterale degli arti, ecc.
Apparato digerente: Nausea, vomito, perdita di appetito, dolore addominale, diarrea, ecc. Sistema circolatorio: Arrossamento facciale, vertigini e altri sintomi. Sistema sanguigno: Riduzione dei globuli bianchi. Reazione epatica: AST, aumenti delle ALT, raro aumento della fosfatasi alcalina. Reazione renale: Aumento dell'azoto ureico nel sangue. A volte possono comparire reazioni allergiche come rash cutaneo, orticaria e prurito, quindi il farmaco deve essere interrotto. Occasionalmente lieve abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, ecc. |
Proprietà chimiche | Polvere di cristallo bianco, inodore e insapore. Solubile in cloroformio o etanolo al 96%, insolubile in acqua. Il punto di fusione è di 147-147 oC (decomposizione). [α]D20+114°(C=1,piridina). Assorbimento massimo UV (etanolo al 96%): 229,275,315 nm (ε28200120, 00710). Tossicità acuta LD50 nei topi e nei ratti (mg/kg): 534503 per via orale; 240133.8 per iniezione intraperitoneale; 58.7, 42.6 per iniezione endovenosa. |
Utilizzo |
Farmaco cerebrovascolare. Un alcaloide estratto da pianta di apocynaceae, derivati della vincamina. Inibiscono selettivamente la fosfatesterasi della dipendenza del calcio del muscolo liscio vascolare, e aumentano il contenuto di cGMP, expse cerebral vascular, che a sua volta aumentano il flusso sanguigno cerebrale, migliorano la circolazione cerebrale, ma ha pochi effetti sul cardiovascolare e la pressione sanguigna. Efficace, buona tolleranza, meno reazioni avverse. Usato per vertigini, cefalea, disturbi della memoria, disturbi del movimento, afasia, encefalopatia ipertensiva, ecc. Può anche essere usato in ostacolo circolazione del sangue cerebrale causato da sintomi mentali o neurologici.
Queste informazioni sono modificate da ChemicalBook Xiao Nan. |
Metodo di produzione | Vincamina estratta da piccolo pervinkle (Vinca mino) di pianta di apodynaceae come materia prima, disidratazione ad Apodincamina, poi idrolisi ad acido Apovincaminico. Sciolti l'acido (1.0 g, 0.003 mo1) e 1.0 g di idrossido di potassio in 80 ml di etanolo essiccante, aggiungere bromo etano (0.4 g, 0.0036 mol), riflusso per 3 h. Dopo il completamento della reazione, raffreddamento, evaporazione a secco. Sciogliere i residui in 500 ml di acido solforico al 2% e regolare il pH a 8. Estratto con cloruro di metilene, essiccamento con carbonato di potassio, dopo evaporazione della maggior parte del cloruro di metilene, aggiungere etanolo. Si pone per una notte a 0°C, si filtra la cristallizzazione della precipitazione raccolta, si lavano con etanolo freddo, si ottengono 0.66 g di vinpocetina. Tabersonine estratto da apocynaceae pianta salice foglia piccola o semi di perinacea può anche essere come materia prima, attraverso sintesi multi-fase. |
Studio farmacologico | La vinpocetina è un estere etilico sintetico dell'apovincamina. Vinnocetina è stata usata per la compromissione cognitiva, ma il meccanismo d'azione non è chiaro. Una revisione di Cochrane (Szatmari e Whitehouse, 2003) di tre studi a breve termine che hanno coinvolto 583 pazienti con demenza (ad, VAD, mista) ha concluso che i pazienti trattati con vinpocetina (30-60 mg/ die) hanno mostrato un benet modesto rispetto al placebo. |
Descrizione | La vinpocetina (42971-09-5) è un inibitore della fosfodiesterasi PDE1 (IC50=21 μm).1?blocca anche i canali Na+?con gate di tensione, IC50=44.2 μm (potenza simile alla fenitoina), Un meccanismo che può contribuire alla sua attività neuroprotettiva e anticonvulsivante.2?riduce l'espressione infiammatoria di il-1β e TNF-α nell'ippocampo di ratto.3?mostra effetti benefici in un modello di ratto di ischemia cerebrale-lesione da riperfusione.4?Vinpocetina esercita effetti neuroprotettivi sopprimendo l'infiammazione microgliale.5 |
Proprietà chimiche | Solido cristallino bianco |
Usi | Un inibitore della fosfodiesterasi 1 (PDE1) calcio/calmodulina dipendente |
Usi | Derivato della vincamina con attività vasodilatante. Vasodilatatore (cerebrale). |
Usi | regolatore del calcio |
Usi | Metabolita Gleevec, inibitore della tirosina chinasi |
Attività biologica | Inibitore della fosfodiesterasi, selettivo per PDE1 (IC 50 = 21 μ M). Blocca anche i canali Na + con gating in tensione. |
Azioni Biochem/physiol | Inibitore della fosfodiesterasi i (PDE1) Ca2+-calmodulina-dipendente. |